艾拉司群（Elacestrant），也被称为 Orserdu 或 依拉司群，是一种新型非甾体口服 SERD，主要用于治疗绝经后妇女或成年男性 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过剂量依赖性方式降解 ERα，从而有效抑制癌细胞的生长。以下是关于艾拉司群的作用功效、用法用量及注意事项的详细信息。

作用功效

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），它通过与雌激素受体结合，导致受体降解，从而阻断雌激素的信号传导。这不仅抑制了癌细胞的增殖，还能减少雌激素受体介导的基因表达，进而抑制肿瘤生长。艾拉司群在临床前研究中表现出良好的抗肿瘤活性，并且在多个临床试验中证明了其在治疗晚期或转移性乳腺癌方面的有效性。

适应症

艾拉司群主要适用于绝经后妇女或成年男性，特别是那些患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。这类患者通常已经尝试过其他治疗方法，但疗效不佳，艾拉司群为其提供了新的治疗选择。

作用机制

艾拉司群通过与雌激素受体 α（ERα）结合，引发受体降解，从而阻断雌激素的信号传导路径。这种机制不仅能够抑制癌细胞的增殖，还能减少雌激素受体介导的基因表达，进一步抑制肿瘤的生长。临床研究表明，艾拉司群具有较高的选择性和亲和力，能够在较低剂量下发挥显著的抗肿瘤效果。

临床研究

多项临床试验评估了艾拉司群的安全性和有效性。结果显示，艾拉司群在治疗 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌方面表现出良好的疗效。患者在接受艾拉司群治疗后，肿瘤负荷显著降低，生存期延长。此外，艾拉司群的耐受性良好，常见不良反应多为轻度至中度，且大多数可以通过调整剂量或对症处理得到有效管理。

用药注意事项

正确使用艾拉司群对于确保治疗效果和患者安全至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，患者在使用艾拉司群时应严格遵守。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次 345 毫克，随食物口服。患者应在每天大约相同的时间服用艾拉司群，以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等胃肠道不适。如果错过一次剂量超过 6 小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

对于不同类型的肝功能损害患者，艾拉司群的剂量需要适当调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者建议将剂量降至 258 毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者不建议调整剂量。此外，应避免将艾拉司群与强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药物的代谢和疗效。

不良反应监测

艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平，以及时发现和处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。同时，应定期监测肝功能和肺部状况，以预防和管理可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

孕妇和有生育潜力的女性应避免使用艾拉司群，因为它可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。男性患者也应采取相应的避孕措施，以保护伴侣的健康。此外，老年人和儿童患者使用艾拉司群的安全性和有效性尚未充分研究，应在医生指导下谨慎使用。

通过上述详细的介绍，希望患者能够更好地了解艾拉司群的作用功效和用药注意事项，确保在治疗过程中取得最佳疗效并保障自身安全。