替诺福韦二代的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2025-01-14

替诺福韦二代是一种高效的抗病毒药物,主要用于治疗成人和青少年(12岁及以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝炎。该药物由美国吉利德公司研发生产,于2016年11月获得美国FDA批准上市。替诺福韦二代在全球范围内广泛使用,已进入中国市场并纳入医保目录。本文将详细介绍替诺福韦二代的作用与功效,以及在用药过程中需要注意的事项。

替诺福韦二代的作用与功效

药物机制

替诺福韦二代的主要成分是富马酸丙酚替诺福韦(Tenofovir Alafenamide Fumarate, TAF),这是一种核苷酸逆转录酶抑制剂。它通过抑制HIV-1逆转录酶和整合酶,阻止病毒复制,从而达到治疗效果。与第一代替诺福韦(TDF)相比,TAF具有更高的药效和更低的毒性,对肾脏和骨骼的副作用明显减少。

适应症

替诺福韦二代适用于治疗成人和青少年(12岁及以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝炎。该药物不仅对HIV-1感染有效,还对HBV感染有显著疗效。在临床试验中,TAF显示出了良好的安全性和耐受性,能够显著降低病毒载量,改善肝功能。

药代动力学

代谢是人体内丙酚替诺福韦的主要消除途径,占口服剂量的比例超过80%。体外研究已表明,丙酚替诺福韦通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦(主要代谢产物)。在体内,丙酚替诺福韦在细胞内水解形成替诺福韦,后者经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。

用药注意事项

严格遵医嘱

替诺福韦二代应当由具备慢性乙型肝炎管理经验的医生开始治疗。患者在使用该药物时,应严格按照医嘱服用,不得随意增减剂量或停药。每日一次,每次一片,需随食物服用。若漏服一剂且超过通常服药时间不足18小时,应尽快补服;若超过18小时,则不应补服,继续按正常时间服用下一剂。

定期监测

患者在服用替诺福韦二代期间,应定期监测肝功能和肾功能。特别是对于慢性肝炎患者,需要进行定期血液学和尿液相关检查,以及时发现并处理可能出现的不良反应。如果患者在服用该药物后1小时内呕吐,应再服用一片;若超过1小时则无需再服。

避免药物相互作用

替诺福韦二代不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度,可能导致药物失效。而抑制P-gp和/或BCRP的药品则可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。因此,在服用替诺福韦二代期间,应避免与这些药物同时使用。

特殊人群用药

对于老年人(65岁及以上)和肾功能损害患者,无需调整剂量。对于正在进行血液透析的患者,应在透析治疗完成后服用。对于肝功能损害患者,也无需调整剂量。12岁以下或体重低于35kg的儿童,目前尚无足够的安全性和疗效数据。

替诺福韦二代是一种高效且相对安全的抗病毒药物,适用于多种慢性病毒性疾病。然而,患者在使用过程中应严格遵守医嘱,定期监测身体状况,并避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用。只有这样,才能最大限度地发挥药物的治疗效果,保障患者的健康。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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