他泽司他（Tazemetostat），商品名为Tazverik，是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。它主要针对甲基转移酶EZH2的功能获得性突变，特别是Y646X、A682G和A692V等突变。这种药物在治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤和某些类型的上皮样肉瘤方面显示出显著的疗效。本文将详细介绍他泽司他的作用与功效，并提供详细的用药注意事项。

他泽司他的作用与功效

作用机理

他泽司他是一个高度选择性的EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达。在某些癌症中，EZH2的过度激活会导致基因表达异常，从而促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过抑制EZH2的活性，恢复正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

适应症

他泽司他主要适用于以下两种情况：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL），特别是那些经过FDA批准的EZH2突变检测呈阳性的患者，且既往至少接受过2种全身治疗。
• 16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的患者。

对于这些适应症，他泽司他表现出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期，提高生活质量。

用药效果

在临床试验中，他泽司他显示出了良好的治疗效果。对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，他泽司他能够显著提高缓解率，延长无进展生存期。对于上皮样肉瘤患者，他泽司他也能够有效控制病情，减轻症状。

用药注意事项及禁忌

贮存方法

为了保证药物的有效性和安全性，他泽司他的正确贮存方法至关重要：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

特殊人群用药

在特定人群中使用他泽司他时，需要特别注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期女性：他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕。建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。由于老年人的身体机能下降，对药物的代谢和耐受性可能有所不同，需要密切监测药物的效果和副作用。
• 儿科患者：他泽司他在16岁及以上（青少年）的患者中已证明安全有效，但在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，需要谨慎使用。
• 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

在使用他泽司他时，需要注意以下药物相互作用：

• 避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂同时使用，这些药物可能会影响他泽司他的代谢，导致药效增强或减弱。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 他泽司他可能使某些激素避孕药失效，建议使用其他有效的避孕方法。

总之，他泽司他作为一种靶向治疗药物，为复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者带来了新的希望。正确使用和贮存他泽司他，关注特殊人群的用药安全，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不必要的风险。