艾拉司群的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2025-01-14

艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗绝经后女性及成年男性ER+、HER2-、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者已经接受了至少一线内分泌治疗,并在其后出现疾病进展。艾拉司群的批准基于EMERALD试验的成果,为特定患者提供了新的治疗选择。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群通过与雌激素受体(ER)结合,导致受体降解,从而阻断雌激素的信号传导路径。这种机制不仅能够抑制肿瘤细胞的生长,还能减少肿瘤细胞对雌激素的依赖,进而减缓疾病的进展。对于ESR1突变的乳腺癌患者,艾拉司群的治疗效果尤为显著。

临床疗效

在EMERALD试验中,艾拉司群显示出了显著的临床疗效。研究结果显示,与标准内分泌治疗相比,艾拉司群显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。特别是在ESR1突变的患者亚组中,艾拉司群的疗效更为突出,显著提高了患者的总体生存率。

常见不良反应

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,但3级和4级的高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较低,分别为0.9%和2.2%。

用药注意事项

剂量调整

根据患者的具体情况,医生可能会对艾拉司群的剂量进行调整。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。

药物相互作用

艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会增加不良反应的风险。因此,应避免将艾拉司群与这些药物同时使用。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用时,可能会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加与BCRP底物相关的不良反应。根据处方信息,应减少BCRP底物的剂量。

特殊人群用药

孕妇和有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在艾拉司群治疗期间及停药后一周内应暂停母乳喂养。此外,定期监测血脂水平,尤其是在开始用药前和服用艾拉司群期间。

贮存方法

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。

艾拉司群的价格因品牌、规格、产地以及供应商等因素而有所不同。美国Stemline公司生产的345mg×28片规格的艾拉司群,通常价格较高,主要受到研发费用、市场营销和分销渠道的影响。建议患者在购买前咨询专业的医疗团队,以获取最准确的价格信息。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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