非奈利酮（finerenone）是由拜耳公司开发的一种新型口服选择性非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）。2021年7月9日，非奈利酮获得美国FDA批准上市，用于治疗2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者。本文将详细解读非奈利酮的FDA中文说明书，包括药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项等内容。

药理作用与适应症

药理作用

非奈利酮是一种第三代强效非甾体高选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），具有高选择性和强亲和力，能够有效地阻断醛固酮对MR（醛固酮受体）的作用。通过阻断MR的激活，非奈利酮可以减少炎症和纤维化，从而保护心脏和肾脏功能。这使得非奈利酮成为治疗2型糖尿病相关的慢性肾脏病（CKD）的理想选择。

适应症

非奈利酮适用于2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，特别是那些有蛋白尿的患者。临床研究显示，非奈利酮能够显著降低患者的蛋白尿水平，延缓肾功能下降的速度，减少心血管事件的发生。此外，2023年2月，欧盟委员会批准扩展非奈利酮的适应症，将其应用于2型糖尿病相关的慢性肾脏病的早期阶段。

用法用量

非奈利酮的用法用量需要根据患者的具体病情和医生的建议进行调整。一般情况下，非奈利酮的推荐初始剂量为每日一次，每次10毫克。根据患者的耐受性和疗效，剂量可以逐渐增加至每日一次，每次20毫克。患者应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分割药片。最佳服用时间为餐前或餐后，保持每天同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。

用药注意事项

特殊人群用药

非奈利酮在老年人中的使用安全性与年轻人相当，无需调整剂量。然而，患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品，因为其处方中含乳糖。此外，非奈利酮含有少量钠，每片含钠量小于1毫摩尔（23毫克），因此基本可以视为“无钠”。

孕妇及哺乳期妇女用药

非奈利酮对孕妇的安全性尚未明确。动物研究表明，非奈利酮存在生殖毒性，因此不建议妊娠期妇女使用非奈利酮。如果女性在服用非奈利酮期间怀孕，应立即告知医生，评估胎儿可能面临的风险。目前尚不清楚非奈利酮是否经人乳汁分泌，但动物实验数据显示，非奈利酮及其代谢物可通过乳汁分泌，可能对新生儿造成不良影响。因此，哺乳期妇女应权衡哺乳的获益与母亲治疗的必要性，决定是否继续哺乳或停用非奈利酮。

药物相互作用

非奈利酮主要通过细胞色素P450（CYP）介导的氧化代谢清除，尤其是通过CYP3A4代谢。因此，禁止非奈利酮与CYP3A4强效抑制剂联合使用，如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、泰利霉素或奈法唑酮。联合使用这些药物可能会显著增加非奈利酮的暴露，导致不良反应的风险增加。

通过以上详细解读，我们可以看到非奈利酮在治疗2型糖尿病相关的慢性肾脏病方面具有显著的优势。患者在使用非奈利酮时，应严格遵循医生的指导，注意特殊人群的用药安全性和药物相互作用，以确保治疗效果的最大化。