REZUROCK（甲磺酸贝舒地尔片）是一种由Kadmon制药公司开发的选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2（ROCK2）抑制剂。2021年7月，该药物获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。目前，该药物尚未被纳入医保范畴。

药物基本信息

别称

REZUROCK的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。此外，它还有其他别称，如易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克等。

生产厂家与规格价格

REZUROCK每盒包含30粒，每粒200mg。每盒售价约为4050美元。该药物已在国内上市，但尚未进入国家医保报销范围。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。该药物通过抑制ROCK2发挥其治疗作用，主要适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

用药注意事项

用法用量

REZUROCK的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果与强效CYP3A诱导剂联合使用，应将剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

REZUROCK最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应注意监测这些症状，并及时就医。

特殊人群用药

基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用该药物。建议有生育能力的女性患者和其男性伴侣在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

存储与有效期

REZUROCK应在原包装中保存，防止受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童无法触及的地方。该药物的有效期为24个月。