布格替尼（Brigatinib），商品名安伯瑞（Alunbrig），是一种创新的肺癌治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布格替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

布格替尼的作用功效与用法用量

作用功效

布格替尼通过靶向抑制ALK激酶的活性，有效地阻止了肿瘤细胞的生长和扩散。该药物能够干扰肿瘤细胞中的ALK融合蛋白的信号传导通路，促使恶性细胞的自我毁灭。此外，布格替尼还具有抗血管生成的作用，进一步抑制肿瘤的生长环境，提高治疗效果。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：每天口服一次，每次90毫克。
• 第8天及以后：增加剂量至每天口服一次，每次180毫克。

如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可，应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克、120毫克降至90毫克或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项与日常管理

常见副作用及应对措施

布格替尼的主要副作用包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。其中，感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征可能是致死性的不良反应。使用布格替尼时，应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

储存与有效期

布格替尼应按照药品说明书上的指示储存，确保药品干燥、避光并保持在30℃以下。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。布格替尼的有效期为24个月。

价格参考

布格替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。在美国，一个月的疗程（90毫克，每天一次）的价格约为4,000美元，而增加剂量后的疗程（180毫克，每天一次）的价格约为8,000美元。患者在使用布格替尼时，应咨询医生或药剂师，了解具体的费用和保险报销情况。

布格替尼是一种高效的肺癌治疗药物，但在使用过程中需严格按照医嘱进行，注意监测副作用并采取相应的预防措施。希望本文能为患者和家属提供有用的信息，帮助更好地管理和使用布格替尼。