来那替尼的作用功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-20

来那替尼(Neratinib)是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,主要针对表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4等靶点,具有显著的抗肿瘤作用。该药物在治疗HER2阳性的乳腺癌方面表现出了卓越的效果,尤其是在减少乳腺癌细胞的复发和扩散方面。

来那替尼的作用功效

抑制HER2蛋白活性

来那替尼的主要作用机制是通过抑制HER2蛋白的活性,从而减少癌细胞的生长和分裂。HER2是一种在多种癌症中过度表达的蛋白质,尤其是乳腺癌。当HER2蛋白被激活时,会促进癌细胞的增殖和生存。来那替尼通过与HER2蛋白结合并不可逆地抑制其活性,有效阻止了这一过程,从而减缓或中断癌细胞的生长。

减少乳腺癌细胞复发

除了抑制HER2蛋白的活性外,来那替尼还在减少乳腺癌细胞的复发方面表现出色。在早期HER2阳性乳腺癌的治疗中,来那替尼可以作为辅助治疗药物,用于已完成至少一年赫赛汀(Trastuzumab)基础治疗的患者。研究表明,来那替尼的辅助治疗可以显著降低乳腺癌复发的风险,提高患者的生存率。

其他治疗用途

来那替尼不仅在早期乳腺癌治疗中表现出色,还可以与其他疗法(如化疗)联合使用,用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌。在这些情况下,来那替尼的抗肿瘤作用可以进一步增强,帮助控制病情的发展。此外,来那替尼还显示出对某些晚期乳腺癌患者的疗效,特别是在其他治疗方法无效的情况下。

用药注意事项

药物代谢和吸收

来那替尼主要由肝酶CYP3A4代谢,其半衰期为7至17小时,主要通过粪便排出体外。药物达到峰值作用的时间是服用后2至8小时。高脂肪膳食会增加吸收,并受胃酸碱度的影响。因此,患者在服用时应注意饮食,避免高脂肪食物,以提高药物的吸收效率。

常见副作用管理

腹泻是来那替尼最常见的副作用之一,其他常见副作用包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎等。为了管理这些副作用,患者应遵循医生的建议,定期进行身体检查,并及时报告任何不适。对于严重的腹泻,医生可能会建议暂时停药或调整剂量。

特殊人群的使用

哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼,因为该药物可能会通过母乳传递给婴儿,对婴儿造成潜在的危害。此外,孕妇在使用来那替尼时也应谨慎,因为目前尚不清楚该药物对胎儿的具体影响。在用药期间,患者应避免怀孕,并采取有效的避孕措施。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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