恩曲替尼（Entrectinib），也称为罗圣全或 Rozlytrek，是一种高效的小分子靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症，特别是那些由于 ROS1、ALK 或 NTRK 基因突变引起的肿瘤。本文将详细探讨恩曲替尼的作用机制及其在临床应用中的重要性，并提供一些用药注意事项。

恩曲替尼的作用机制

靶向基因突变

恩曲替尼的主要作用机制是通过靶向抑制 ROS1（酪氨酸激酶）和 NTRK（神经营养因子受体激酶）基因的突变来发挥其抗癌效果。这些基因突变在某些肺癌和其他实体瘤中较为常见。ROS1、ALK 和 NTRK 基因突变会导致细胞内的信号通路异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。恩曲替尼通过与这些基因编码的蛋白质结合，阻断它们的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

抗血管生成作用

除了直接抑制基因突变外，恩曲替尼还具有抗血管生成的作用。它能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）的结合，从而减少肿瘤新生血管的形成。这一作用机制有助于切断肿瘤的营养供应，进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

酪氨酸激酶抑制

恩曲替尼还能抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶，阻止癌细胞的信号传导。酪氨酸激酶在细胞生长、分裂和存活中起着关键作用。通过抑制这些激酶，恩曲替尼可以有效阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗癌症的目的。

用药注意事项

适应症与禁忌症

恩曲替尼适用于 ROS1 阳性的成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及 12 岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者，这些实体瘤具有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合。在使用恩曲替尼之前，医生通常会进行基因检测，以确定患者是否适合使用该药物。对于孕妇和哺乳期妇女，应谨慎使用恩曲替尼，因为该药物可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。

剂量与给药方式

恩曲替尼是一种口服药物，通常每天一次，每次 600 mg（成人）或 500 mg/m²（儿童）。患者应在饭后服用药物，并保持每天同一时间服药，以确保药物的有效吸收。如果错过了一次剂量，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服药。切勿为了弥补漏服的剂量而加倍服药。

副作用管理

恩曲替尼常见的副作用包括疲劳、便秘、头晕、味觉障碍和肌肉疼痛等。严重的副作用可能包括肝功能异常、严重皮肤反应和中枢神经系统症状。患者在用药期间应定期进行血液检查和肝功能检测，以便及时发现并处理潜在的不良反应。如果出现严重的副作用，应立即停药并咨询医生。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在涉及肝脏代谢的药物中。例如，CYP3A 抑制剂和诱导剂可能会改变恩曲替尼的血药浓度，从而影响其疗效或增加副作用的风险。因此，在使用恩曲替尼时，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

价格与医保信息

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。目前，100 mg × 30 粒装的恩曲替尼售价约为 407 美元，而 200 mg × 90 粒装的售价约为 2072 美元。港版恩曲替尼 200 mg × 90 粒装的售价为 9564 美元。恩曲替尼已在中国上市，并纳入医保，患者可以通过正规的医疗服务机构购买。购买时应注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买到假药或劣药。