厄达替尼（Erdafitinib）是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物，主要用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。本文将详细介绍厄达替尼的规格和性状，并提供一些用药注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

厄达替尼规格和性状

规格

厄达替尼的原研药由美国杨森公司生产，目前市面上主要规格如下：

• 4mg*28粒：每粒4mg，一盒28粒，市场价格约为5402美元。
• 4mg*14粒：每粒4mg，一盒14粒，市场价格约为2850美元。

除了原研药，市场上还存在一些仿制药，如老挝卢修斯生产的厄达替尼，规格分别为3mg*28片、4mg*28片和5mg*28片，价格分别为60美元、69美元和81美元。另外，孟加拉耀品国际制造的4mg*60片规格厄达替尼，市场价约为480美元。

性状

厄达替尼为片剂，根据不同的规格，颜色和标记有所不同：

• 3mg片剂：黄色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧有“3”字样，另一侧是“EF”。
• 4mg片剂：橙色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧有“4”字样，另一侧是“EF”。
• 5mg片剂：棕色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧有“5”字样，另一侧是“EF”。

这些片剂应整片吞下，可伴随或不伴随食物服用。如果在服用厄达替尼后任何时间出现呕吐，则应在第二天服用下一次剂量。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

推荐用量

厄达替尼的推荐起始剂量为8mg（2片4mg药片），每日一次。根据耐受性（包括高磷血症），剂量可增加至9mg（3片3mg药片），每日一次，持续14至21天。基于血清磷酸盐水平的剂量增加：开始治疗后14至21天评估血清磷酸盐水平。如果血清磷酸盐水平<9.0mg/dL且无眼部疾病或2级以上不良反应，则厄达替尼剂量增加至9mg，每日一次。每月监测高磷血症的磷酸盐水平。

用药注意事项

药物相互作用

厄达替尼在使用时需要注意与其他药物的相互作用，以避免影响疗效或增加不良反应的风险：

• CYP3A4诱导剂：同时使用CYP3A4酶的诱导剂（如卡马西平、巴比妥类药物、苯妥英钠、利福平等）可能会增加厄达替尼的代谢速率，降低其血药浓度，从而影响其疗效。
• CYP3A4抑制剂：同时使用CYP3A4酶的抑制剂（如克唑替尼、酮康唑等）可能会抑制厄达替尼的代谢，增加其血药浓度，从而增加不良反应的风险。
• 血清磷酸盐水平改变剂：在厄达替尼治疗的初始剂量增加期（通常是第14至21天）之前，应避免与能够改变血清磷酸盐水平的药物同时使用，以免干扰基于血清磷酸盐水平来确定厄达替尼初始剂量增加所需的准确血清磷酸盐读数。

特殊人群用药

在特定人群中使用厄达替尼时，需要特别注意以下几个方面：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇在使用厄达替尼时，务必意识到该药物可能对胎儿构成严重伤害。医学研究表明，厄达替尼具有胚胎-胎儿毒性，能够穿越胎盘屏障，直接影响胎儿的发育和健康。建议哺乳期女性在厄达替尼治疗期间及最后一次给药后的一个月内，暂停母乳喂养。
• 儿童：关于厄达替尼在儿科患者中的安全性和有效性，目前尚未有明确的科学结论。因此，儿童患者在使用厄达替尼时应格外谨慎，必须在专业医生的指导下进行，并密切监测药物反应。
• 老年人：在老年患者和年轻患者之间，厄达替尼的总体疗效并未观察到显著差异。但由于老年患者的生理功能可能有所下降，对药物的耐受性也可能存在差异。

常见不良反应及应对措施

厄达替尼可能会引起一些不良反应，患者在使用过程中应密切关注并及时报告医生：

• 眼部疾病：厄达替尼可引起眼部疾病，包括中枢性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)，导致视野缺损。所有患者应接受干眼症预防，并根据需要使用眼部镇痛药。在治疗的前4个月和之后每3个月进行一次眼科检查，并随时检查视力症状。
• 高磷血症与软组织矿化：在整个治疗过程中监测高磷血症，限制饮食中磷酸盐的摄入（每天600-800mg），避免同时使用可能增加血清磷酸盐水平的药物。如果血清磷酸盐高于7.0mg/dL，考虑添加口服磷酸盐结合剂，直到血清磷酸盐水平恢复到<7.0mg/dL。根据高磷血症的持续时间和严重程度，暂停、减少剂量或永久停用厄达替尼。

通过以上详细的介绍和注意事项，希望患者能够更好地了解和使用厄达替尼，从而在治疗过程中获得更好的效果。