瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为 Rezdiffra、瑞色替罗或瑞美替罗，是一种用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。该药物由美国 Madrigal 生产，于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗 NASH 的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的用途、用法、剂量、副作用和注意事项。

药物基本信息

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合 F2 至 F3 期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用瑞司美替罗。

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次。体重等于或大于 100 公斤的患者推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

剂型与规格

瑞司美替罗的剂型为片剂，有三种规格：
- 60 毫克：白色椭圆形薄膜片剂，一面为“P60”，另一面为普通片剂。
- 80 毫克：黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“P80”字样，另一面为普通片剂。
- 100 毫克：米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面带有“P100”字样，另一面为普通片剂。

药物相互作用

不推荐瑞司美替罗与强 CYP2C8 抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于 100 公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至 60 毫克，每日一次。体重等于或大于 100 公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至 80 毫克，每日一次。

用药注意事项

肝功能损害

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B 级或 C 级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。瑞司美替罗在非酒精性脂肪性肝炎肝硬化患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲 NASH 合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年患者：与年轻的成人患者相比，65 岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有 5% 的患者报告，与安慰剂相比更高）是：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。

贮存方法

应将瑞司美替罗存放在室温下。瑞司美替罗的有效期为 24 个月。

价格信息

瑞司美替罗目前尚未在国内上市，也没有被纳入医保。老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本的价格如下：
- 60 毫克 * 30 片，售价约为 1215 美元。
- 80 毫克 * 30 片，售价约为 1485 美元。
- 100 毫克 * 30 片，售价约为 1755 美元。