艾拉司群（Elacestrant）是一种口服小分子药物，主要适用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性。该药物通过与雌激素受体结合，发挥抗雌激素作用，从而抑制疾病的进展。以下是关于艾拉司群的详细药物说明书。

艾拉司群的基本信息

药物概述

艾拉司群（Elacestrant）是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够与雌激素受体（ER）结合，导致其降解，从而抑制乳腺癌细胞的生长。艾拉司群特别适用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，尤其是那些带有ESR1突变的患者。

用法用量

根据ESR1突变的存在情况选择接受LuciElace治疗的患者。LuciElace的推荐剂量为每日一次口服一片345毫克药片，与食物一起服用。如果患者在服用过程中出现不良反应，可能需要中断、减少或永久停止治疗。

药代动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%，达到血浆浓度峰值（t_max）的时间为1至4小时。与高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）一同服用345毫克的艾拉司群时，其最大血浆浓度（C_max）相比禁食状态下会增加42%，AUC增加22%。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许的温度偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

不良反应及处理

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

特殊人群用药

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

包装完整性

艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

艾拉司群的有效期为24个月。患者应注意药品的有效期，并在过期前及时更换新的药品，以保证治疗效果。

胚胎-胎儿毒性

根据动物实验结果及其作用机制，给孕妇服用艾拉司群会对胎儿造成伤害。当母体暴露量低于基于曲线下面积（AUC）的推荐剂量时，妊娠大鼠服用松剂会导致不良的发育结果，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

通过上述详细的药物说明书，希望患者能够更好地了解艾拉司群的使用方法和注意事项，确保安全有效地进行治疗。