




阿那格雷(Anagrelide),也称为安归宁,是一种用于治疗血小板增多症的药物,尤其适用于原发性和继发于骨髓增生性疾病的血小板增多症。该药物由美国Roberts公司开发,1997年首次在美国上市,商品名为Agrylin。阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)的作用,减少血小板生成,从而降低血栓形成和出血的风险。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些疾病包括原发性血小板增多症、真性红细胞增多症和原发性骨髓纤维化等。通过降低血小板计数,阿那格雷可以显著减少血栓形成和出血的风险,提高患者的生活质量。
阿那格雷的主要成分是盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride)。该药物以胶囊形式提供,常见的剂型包括0.5mg和1mg的胶囊。原研药的胶囊是白色不透明的,用黑色墨水印有“063”。
阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。对于儿童,推荐起始剂量为每天0.5mg。剂量调整应根据血小板反应进行,通常在第一周内使用起始剂量,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL至400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天,且剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷应在饭后服用,以减轻可能的胃肠道不适。患者应严格按照医生的指导和说明书使用药物,定期监测血小板计数和肝肾功能,确保药物的安全性和有效性。
阿那格雷与其他药物的相互作用需要特别关注。CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。同时,CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可能会减少阿那格雷的暴露,患者可能需要调整剂量以补偿这一变化。
阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。在治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。治疗期间,应密切监测患者的心血管影响,并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
严重肝功能不全的患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在治疗前和治疗期间,应定期评估肝功能。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加QTc延长的风险,应密切监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。
阿那格雷的合理使用和监测对于保证患者的安全和疗效至关重要。患者应定期复诊,及时向医生反馈任何不适或异常情况,以便及时调整治疗方案。
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