




阿那格雷(Anagrelide),由美国Roberts公司研发并于1997年首次在美国上市,商品名为Agrylin,是目前唯一获得FDA批准用于治疗原发性血小板增多症的药物。血小板增多症是一种由于体内血小板细胞过度生成而引发的疾病。本文将详细介绍阿那格雷的使用方法和注意事项,帮助患者更好地管理和使用这一重要药物。
阿那格雷胶囊应整粒吞服,不可压碎或在水中稀释胶囊内的物质。患者可以根据自身情况选择在用餐时、餐后或空腹时服用,但最好在每天的同一时间服用,以保持药物浓度的稳定。成人推荐剂量为每日4次,每次0.5毫克。
阿那格雷主要通过CYP1A2酶代谢,因此与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用时应密切监测,根据患者的反应调整剂量。同时,CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可能会减少阿那格雷的暴露量,需要适当调整剂量以补偿这一变化。
口服阿那格雷后,至少70%的药物从胃肠道吸收。在禁食状态下,阿那格雷的血浆浓度通常在给药后约1小时内达到峰值。食物会影响阿那格雷的吸收,与食物一起服用1毫克剂量的阿那格雷会使Cmax降低14%,但AUC增加20%。因此,患者在使用阿那格雷时应遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
阿那格雷可能导致严重的 心血管副作用,如尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。所有患者在开始治疗前应进行心血管检查,包括心电图。在治疗期间,应定期监测患者的心血管影响,并根据需要进行评估。对于已知有QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
肝功能损害会增加阿那格雷的暴露量,从而增加QTc延长的风险。在开始治疗前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量;严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。定期监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。在使用这两种药物时,应评估潜在的风险和益处。监测患者是否有出血情况,特别是那些同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)的患者。
总之,阿那格雷是一种有效的治疗原发性血小板增多症的药物,但在使用过程中需要注意多种潜在的副作用和药物相互作用。患者应严格按照医嘱服用,并定期进行必要的检查和监测,以确保治疗的安全性和有效性。
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