舒尼替尼的用法用量注意事项和副作用
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发布日期:2025-02-01

舒尼替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗多种癌症,包括胃肠道间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)和胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)。了解其用法用量和潜在的副作用对于患者的安全和疗效至关重要。本文将详细介绍舒尼替尼的用法用量注意事项和常见副作用。

用法用量

推荐剂量

舒尼替尼的推荐剂量因不同类型的癌症而异。对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC),推荐剂量为50mg,每日口服一次,治疗4周,然后休息2周(即4/2给药方案),直到疾病进展或不可接受的毒性。对于肾细胞癌(RCC)的辅助治疗,推荐剂量同样为50mg,每日口服一次,治疗4周,休息2周,共9个6周的治疗周期。对于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),推荐剂量为37.5mg,每日口服一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。

剂量调整

为了控制不良反应,医生可能会根据患者的具体情况调整剂量。例如,与强CYP3A4抑制剂合用时,可能需要减少舒尼替尼的剂量。对于胃肠道间质瘤和肾细胞癌,剂量可以减少到37.5mg,每日一次;对于胰腺神经内分泌肿瘤,剂量可以减少到25mg,每日一次。相反,与强CYP3A4诱导剂合用时,可能需要增加剂量。对于胃肠道间质瘤和肾细胞癌,剂量可以增加到87.5mg,每日一次;对于胰腺神经内分泌肿瘤,剂量可以增加到62.5mg,每日一次。

漏服剂量

如果患者忘记服药,应在计划服药时间的4小时内补服。如果超过4小时,则不应补服,应在下一个预定时间继续服药。不要为了弥补漏服的剂量而加倍服用。

用药注意事项和日常注意事项

肝毒性

舒尼替尼可引起严重的肝毒性,导致肝功能衰竭或死亡。肝功能衰竭包括黄疸、转氨酶升高和/或高胆红素血症合并脑病、凝血功能障碍和/或肾功能衰竭。因此,在每个治疗周期的基线时,应监测肝功能测试(谷丙转氨酶[ALT],谷草转氨酶[AST],胆红素)。如果出现3级肝毒性,应暂停治疗,直到肝功能恢复正常,然后以减少剂量恢复治疗。如果出现4级肝毒性或持续的3级肝毒性,应停用舒尼替尼。

心血管效应

舒尼替尼与QTc间期延长有关,可能导致心脏节律问题。对于需要使用已知可延长QT间期的合并药物进行治疗的患者,应更频繁地使用心电图监测QT间期。患者应避免剧烈运动和情绪激动,以减少心脏负担。

消化系统副作用

常见的消化系统副作用包括疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛和手足综合征。为了减轻这些症状,患者应保持良好的饮食习惯,避免油腻和辛辣食物,多吃蔬菜水果,保持充足的水分摄入。如果出现严重的腹泻或其他消化系统问题,应及时就医。

血液系统副作用

舒尼替尼可能导致血小板减少和其他血液系统问题。患者应定期监测血常规,特别是血小板计数。如果出现出血倾向或贫血等症状,应及时告知医生。

甲状腺功能障碍

舒尼替尼可能引起甲状腺功能亢进或减退。患者在基线时应监测甲状腺功能,并在治疗期间根据临床指征定期监测。如果出现甲状腺功能异常的症状,如体重变化、心悸或疲劳,应及时就医。

低血糖症

舒尼替尼可能导致低血糖,尤其是在患有糖尿病的患者中。患者应定期监测血糖水平,并根据医生的建议调整抗糖尿病治疗。如果出现低血糖症状,如出汗、颤抖或意识模糊,应立即采取措施纠正。

颌骨骨坏死

使用舒尼替尼治疗的患者可能发生颌骨骨坏死(ONJ),尤其是同时接受双膦酸盐治疗或牙科手术的患者。在开始治疗前和治疗期间,患者应定期进行口腔检查,并保持良好的口腔卫生。如果需要牙科手术,应在手术前至少3周暂停舒尼替尼治疗。如果出现颌骨骨坏死,应暂停治疗,直至症状缓解。

药物相互作用

与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用可能会影响舒尼替尼的血药浓度。选择无酶抑制或诱导作用的替代药物。如果必须合用,应根据具体情况调整舒尼替尼的剂量,并密切监测患者的不良反应。

存储条件

舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存,避免暴露在极端温度下。建议将药物存放在20℃至25℃的室温下,并选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。避免将药物暴露在阳光直射下,以保持药物的稳定性和有效性。

包装完整性

舒尼替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

定期监测

患者在使用舒尼替尼期间应定期监测肝功能、肾功能、血常规和甲状腺功能等指标,以便及时发现并处理潜在的不良反应。定期的医疗检查有助于确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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