




克唑替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌和间变大细胞淋巴瘤的靶向药物,具有显著的疗效。然而,正确的用法用量和了解潜在的副作用对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量注意事项和常见副作用。
克唑替尼的标准推荐剂量为 250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,推荐剂量为 250mg口服,每日一次。剂量调整应在医生的指导下进行,以确保安全性和有效性。
如果患者出现严重不良事件(如美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准规定的 3级或 4级不良事件),需要一次或多次减少剂量。具体调整如下:
1. 第一次减少剂量:200mg,每日两次。
2. 第二次减少剂量:250mg,每日一次。
如果每日一次口服 250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停药。
对于肝功能损害患者,剂量调整如下:
1. 轻度肝损害(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或 AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍 ULN):无需调整起始剂量。
2. 中度肝损害(AST为任何值,总胆红素>1.5倍 ULN且≤3倍 ULN):推荐的起始剂量为 200mg,每日两次。
3. 重度肝损害(AST为任何值,总胆红素>3倍 ULN):推荐的起始剂量为 250mg,每日一次。
克唑替尼与某些药物合用可能会影响其血药浓度,从而影响疗效或增加不良反应的风险。特别是与细胞色素 P450(CYP)3A强抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)合用可能导致克唑替尼血药浓度升高,应避免合用。如果必须合用,建议将克唑替尼剂量降至 250mg,每日一次。相反,与 CYP3A强诱导剂(如卡马西平、苯妥英钠、利福平等)合用可能导致克唑替尼血药浓度降低,也应避免合用。
1. **饮食**:高脂膳食可使克唑替尼的 AUC 和最大血浆浓度降低约 14%,因此克唑替尼与食物同服或不同服均可,但建议患者在固定的时间服用,以保持稳定的血药浓度。
2. **漏服和呕吐**:如果漏服一剂克唑替尼,应立即补服,除非距下次服药时间短于 6小时。如果在服药后呕吐,应在正常时间服用下一剂药物,无需额外补服。
3. **监测**:定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能的不良反应。克唑替尼的主要副作用包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等,这些副作用通常持续 2-3天,大多数为 1-2级,较为轻微。
通过合理使用克唑替尼并注意上述事项,可以最大限度地发挥其治疗效果,同时减少不良反应的发生。患者应严格按照医生的指导进行用药,并在出现任何不适时及时就医。
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