阿培利司（Alpelisib），也被称为Piqray，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗与特定基因突变相关的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K信号通路中的特定酶活性，从而干扰乳腺癌细胞的正常生长和增殖。PI3K信号通路在许多肿瘤中起着关键作用，尤其是在乳腺癌中。阿培利司通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

阿培利司的功效与作用

作用机制

阿培利司的主要作用机制是通过抑制PI3K信号通路中的特定酶活性，干扰乳腺癌细胞的正常生长和增殖。PI3K信号通路在许多肿瘤中起着关键作用，尤其是在乳腺癌中。阿培利司能够选择性地抑制特定的PI3K亚型，尤其是PI3Kα。这种选择性的抑制作用有助于减少对正常细胞的影响，从而降低副作用的发生率。

临床应用

阿培利司被批准与氟维司群联合使用，用于治疗绝经后的女性和男性患者，这些患者的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌，且这些患者的肿瘤存在PIK3CA突变。在临床试验中，阿培利司与氟维司群联合使用显著延长了患者的无进展生存期（PFS），并提高了总体响应率（ORR）。

推荐剂量

推荐的阿培利司剂量为300毫克（两片150毫克薄膜衣片），每天一次，与食物一起口服。当与阿培利司一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500毫克，此后每月一次。患者应严格按照医生的指导进行用药，不得自行调整剂量或停药。

用药注意事项

高血糖

阿培利司可能导致高血糖，特别是在有2型糖尿病病史的患者中。有糖尿病病史的患者可能需要加强高血糖治疗。患者应密切监测血糖水平，并在医生的指导下调整治疗方案。根据高血糖的严重程度，阿培利司可能需要暂时中断、减少剂量或停药。患者应注意高血糖的体征和症状，如过度口渴、小便次数增多或尿量增多，以及食欲增加伴体重减轻。

肺炎

阿培利司可能引起严重的肺炎和间质性肺疾病。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，或怀疑已患上肺炎，应立即中断阿培利司并对患者进行肺炎评估。患者应报告任何新的或恶化的呼吸道症状，如缺氧、咳嗽、呼吸困难或放射检查出现间质浸润。对于确诊为肺炎的患者，应永久停用阿培利司。

腹泻或结肠炎

阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，可能导致脱水和急性肾损伤。患者应监测腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度，阿培利司可能需要暂时中断、减少剂量或停药。患者应开始止泻治疗，增加口服液体摄入量，并在出现腹泻时通知医护人员。结肠炎患者可能需要额外治疗，如肠道作用类固醇和/或全身性类固醇。

药物相互作用

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，从而降低其疗效。因此，应避免与这些药物合用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）与阿培利司合用可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。因此，应避免在阿培利司治疗期间使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测不良反应。

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿培利司的有效期为24个月。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

阿培利司作为一种有效的激酶抑制剂，在治疗特定类型的乳腺癌中表现出显著的效果。然而，患者在使用过程中需要注意高血糖、肺炎、腹泻等潜在的副作用，并严格按照医生的指导进行用药。通过合理的管理和监测，阿培利司可以为患者带来更好的治疗效果。