




达普司他(Daprodustat),商品名为Jesduvroq,是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),由葛兰素史克(GSK)开发,用于治疗慢性肾病(CKD)引起的贫血。本文将详细介绍达普司他的剂型及其用药注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
达普司他是以片剂形式提供的,具有多种规格,以满足不同患者的需求。以下是各规格的具体描述:
- 1mg:灰色,双凸,圆形薄膜包衣片剂,一面印有“GSKF”字样。
- 2mg:黄色,双凸,圆形薄膜包衣片剂,一面印有“GSV7”字样。
- 4mg:白色,双凸,圆形薄膜包衣片剂,一面印有“GS13”字样。
- 6mg:粉红色,双凸,圆形薄膜包衣片剂,一面印有“GSIM”字样。
- 8mg:橙色,双凸,圆形薄膜包衣片剂,一面印有“GS5E”字样。
达普司他应整片吞服,不得切割、碾碎或咀嚼。该药物可以与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他的给药与透析的时机或类型无关。如果患者错过了一剂药物,应尽快补服,除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间有短暂的温度偏移。药品的有效期为24个月。患者在使用达普司他时,应注意保存条件,避免药物失效。
通过了解达普司他的剂型和服用方法,患者可以更安全、有效地使用该药物,从而更好地管理慢性肾病引起的贫血。
为了确保达普司他的安全性和有效性,患者在使用该药物时需要注意以下几个方面:
- 贫血和铁储备评估:在开始达普司他治疗前,应纠正并排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血)。评估所有患者的铁状态,当血清铁蛋白低于100微g/毫升或血清转铁蛋白饱和度低于20%时,给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。
- 肝脏检查:在开始达普司他治疗前,应评估血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状,则应重复肝脏检查。
- 血红蛋白监测:治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每2周监测一次血红蛋白,此后每4周监测一次。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。
- 肝功能损害患者的剂量调整:对于中度肝功能损害(Child-Pugh类B)的患者,除起始剂量已经为1mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)患者使用达普司他。
- CYP2C8抑制剂:强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为达普司他的暴露量会显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他的暴露量。除起始剂量已为1mg的患者外,使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时应将达普司他的起始剂量减少一半。在达普司他治疗期间,在开始或停止使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂治疗时,应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
- CYP2C8诱导剂:CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他的暴露量,这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,在开始或停止CYP2C8诱导治疗时,应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
通过遵循上述用药注意事项,患者可以最大限度地发挥达普司他的治疗效果,同时减少潜在的风险和副作用。
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