甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK、Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药由美国Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后获得该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药品名称与别称

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其他常见的别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片每盒包含30粒，每粒含200mg药物。每盒的价格为4050美元。目前，该药物尚未纳入中国国家医保报销范围。

适应症与靶点

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。其主要作用机制是通过抑制ROCK（Rho激酶）来减轻炎症反应和纤维化过程。

甲磺酸贝舒地尔片的有效成分是甲磺酸贝舒地尔，剂型为片剂。其性状为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

甲磺酸贝舒地尔片的用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。额外的群体药代动力学数据表明，年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。

65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本品的剂量。

强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低本品的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本品的剂量。

不良反应与注意事项

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并放在儿童不能接触的地方。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。有效期为24个月。