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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-19
艾瑞芬净(Ibrexafungerp)是一种新型的抗真菌药物,由美国 Scynexis公司研发,于2021年6月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗外阴阴道念珠菌感染(VVC)和降低复发性外阴阴道念珠菌病(RVVC)的发病率。艾瑞芬净通过抑制1,3-beta-glucan synthase酶,阻止真菌细胞壁的合成,从而发挥其抗真菌作用。
艾瑞芬净的作用机制与适应症
作用机制
艾瑞芬净的主要成分是Ibrexafungerp,它是一种新型的三萜类化合物,属于葡聚糖合成酶抑制剂。葡聚糖合成酶是真菌细胞壁的重要组成部分,通过抑制这一酶的活性,艾瑞芬净能够有效地阻止真菌细胞壁的合成,导致真菌细胞死亡。这种作用机制使其对多种念珠菌属真菌具有广泛的抗菌活性,包括对氟康唑耐药的真菌。
适应症
艾瑞芬净主要适用于以下两种情况:
- 治疗外阴阴道念珠菌感染(VVC): 艾瑞芬净在成人和月经后儿科女性中的推荐剂量为300mg(2片150mg),间隔约12小时(例如,早上和晚上),服用一天,总剂量为600mg(4片150mg)。
- 降低复发性外阴阴道念珠菌病(RVVC)的发病率: 为了减少RVVC的发生率,艾瑞芬净的预防剂量为300mg(2片150mg),间隔约12小时(例如,早上和晚上),持续一天,每月总剂量为600mg(4片150mg),持续6个月。
药代动力学
在健康志愿者中,艾瑞芬净口服后通常在单次和多次给药后4至6小时达到最大血浆浓度。该药物的血浆浓度与剂量呈正相关,这意味着剂量越高,血浆中的药物浓度也越高。艾瑞芬净可随餐服用,也可不随餐服用,这为患者提供了灵活的用药选择。
艾瑞芬净的用药注意事项
特殊人群用药
艾瑞芬净在特定人群中使用时需要特别注意:
- 孕妇: 妊娠期间禁止使用艾瑞芬净,因为它可能会对胎儿造成伤害。
- 哺乳期妇女: 没有关于母乳或动物奶中是否存在艾瑞芬净的数据,因此哺乳期妇女应避免使用该药物。
- 有生殖潜力的女性: 对于有生育潜力的女性,在开始使用艾瑞芬净治疗之前,需确认患者未怀孕。在治疗期间和最后一次给药后的4天内,建议使用有效的避孕措施。
- 儿童患者: 艾瑞芬净的安全性和有效性尚未在月经初潮前的儿科女性中确定。
- 老年患者: 与年轻人相比,老年患者的艾瑞芬净药代动力学没有观察到有临床意义的差异。
- 肝功能障碍患者: 轻度或中度肝损伤患者不建议调整艾瑞芬净的剂量,但严重肝损伤患者的用药安全性尚未研究。
药物相互作用
艾瑞芬净是CYP3A4的底物,也是CYP3A4、P-gp和OATP1B3转运蛋白的抑制剂。抑制或诱导CYP3A的药物可能会改变艾瑞芬净的血浆浓度,并影响其安全性和有效性。因此,患者在使用艾瑞芬净时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
贮存方法
为了保证艾瑞芬净的有效性和稳定性,正确的贮存方法非常重要:
- 温度控制: 在20°C至25°C的温度下储存艾瑞芬净片剂,允许短暂暴露于15°C至30°C的温度中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
- 防潮防湿: 选择干燥、通风良好的地方存放艾瑞芬净,防止药物受潮。湿度的变化也可能对艾瑞芬净的稳定性产生负面影响。
- 避光保存: 艾瑞芬净应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- 包装完整性: 艾瑞芬净应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
艾瑞芬净是一种有效的抗真菌药物,适用于治疗外阴阴道念珠菌感染和降低复发性外阴阴道念珠菌病的发病率。正确使用和贮存该药物,可以最大限度地发挥其疗效并减少潜在的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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