Selpercatinib（商品名：Retevmo）是一种靶向RET抑制剂，用于治疗携带RET基因变异的甲状腺癌和非小细胞肺癌。这种药物在临床应用中表现出显著的疗效，但也存在一些用药禁忌和注意事项。了解这些禁忌和注意事项对于保证患者安全和最大化药物疗效至关重要。

Selpercat尼用药禁忌

在使用Selpercatinib之前，医生和患者需要充分了解其用药禁忌，以避免不必要的健康风险。

1. 孕妇及哺乳期妇女

Selpercatinib对女性胎儿有潜在的生育风险。因此，建议有生殖潜力的女性在使用Selpercatinib治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇应被告知对胎儿的潜在风险，并在治疗期间和治疗结束后1周内避免母乳喂养。

2. 特殊人群用药

Selpercatinib在某些特殊人群中使用时需特别谨慎：

• 12岁以下患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，但仍需在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

这些特殊人群在使用Selpercatinib时应密切监测其健康状况，并根据医生的建议进行剂量调整。

3. 药物相互作用

Selpercatinib与其他药物的相互作用可能导致其抗肿瘤活性降低或增加不良反应的风险。以下是一些常见的药物相互作用：

• 质子泵抑制剂（PPI）：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等药物应避免与Selpercatinib同时使用，或在给药前2小时或给药后10小时服用。
• H2受体拮抗剂：同样应避免与Selpercatinib同时使用，或在给药前2小时或给药后10小时服用。
• 局部作用抗酸剂：应在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用Selpercatinib。

在使用Selpercatinib期间，患者应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

用药注意事项

为了确保Selpercatinib的治疗效果和患者的安全，患者在使用过程中需要注意以下几个方面。

1. 监测肝功能和肺部状况

Selpercatinib可能引起肝毒性和间质性肺病/肺炎等严重不良反应。因此，患者在使用Selpercatinib时应定期监测肝功能和肺部状况：

• 肝功能监测：在开始使用Selpercatinib前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用Selpercatinib。
• 肺部状况监测：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用Selpercatinib，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Selpercatinib。

这些监测措施有助于早期发现并处理潜在的不良反应，保障患者的健康。

2. 控制高血压

Selpercatinib可能引起高血压。因此，患者在使用Selpercatinib前应优化血压，并在治疗期间定期监测血压：

• 血压监测：在开始使用Selpercatinib后的1周内监测血压，此后至少每月监测一次。根据临床指示，根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用Selpercatinib。

控制高血压对于减少心血管风险和提高治疗效果至关重要。

3. 避免严重出血事件

Selpercatinib可能增加出血风险。因此，患者在使用Selpercatinib期间应密切监测出血症状：

• 出血监测：对严重或危及生命的出血患者，应永久停用Selpercatinib。

及时识别和处理出血事件可以有效避免严重的并发症。

4. 注意QT间期延长

Selpercatinib可能引起QT间期延长，增加心律失常的风险。因此，患者在使用Selpercatinib时应定期监测QT间期：

• QT间期监测：在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和TSH。当Selpercatinib同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用Selpercatinib。

监测QT间期有助于预防心律失常，保障患者的心脏健康。

5. 正确的用药方法

患者在使用Selpercatinib时应严格按照医嘱进行，避免不当使用导致疗效下降或不良反应增加：

• 剂量调整：根据体重调整剂量。体重小于50kg的患者推荐剂量为120mg，每天两次；体重50kg或以上的患者推荐剂量为160mg，每天两次。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则Selpercatinib可与食物同时服用或不与食物同时服用。
• 漏服处理：除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果Selpercatinib给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量。

正确的用药方法可以最大限度地发挥Selpercatinib的治疗效果，减少不良反应的发生。

总结

Selpercatinib是一种有效的靶向RET抑制剂，但在使用过程中需注意其用药禁忌和注意事项，以确保患者的安全和治疗效果。孕妇及哺乳期妇女、特殊人群、药物相互作用、肝功能和肺部状况监测、高血压控制、出血事件预防、QT间期监测以及正确的用药方法都是使用Selpercatinib时需重点关注的方面。通过合理的管理和监测，Selpercatinib可以为患者带来显著的治疗效益。