特泊替尼（盐酸替泊替尼，Tepotinib，Tepmetk）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种高选择性MET抑制剂。该药物已于2023年12月8日在中国获得国家药监局（NMPA）的批准，用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的基本信息、用法用量、不良反应、注意事项等内容。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼是一种口服小分子MET抑制剂，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号。这种药物的获批为携带特定MET改变的侵袭性肿瘤患者提供了新的治疗选择，显著改善了他们的治疗预后。特泊替尼的常见规格为225毫克，每盒包含60片，市场价格约为960美元。

适应症

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种特定的基因突变会导致MET信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制MET受体的活性，有效阻断这一信号通路，从而达到控制肿瘤生长的目的。

主要成分

特泊替尼的主要活性成分是特泊替尼（Tepotinib），这是一种选择性的小分子MET抑制剂。药物的形式为白色粉红色的椭圆形双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日一次，与食物一起服用。患者应尽量每天在相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一剂，应在下一次预定剂量的8小时内补服；如果超过8小时，则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一剂。如果患者在服用一剂后出现呕吐，应按原定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难，这些症状的发生率均大于等于20%。严重的不良反应包括间质性肺病/肺炎、肝毒性和肾毒性。患者在服药期间应定期监测肝功能和肾功能，如有异常应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免同时使用。P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应，应谨慎使用。

贮存方法

特泊替尼应遮光、密封并存放在干燥处，有效期为24个月。患者在购买和使用过程中应注意药品的存储条件，避免影响药物的效果。