司美替尼(selumetinib)的用药指南
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发布日期:2025-02-20

司美替尼(Selumetinib)是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物,主要针对MEK1/MEK2通路。本文将详细介绍司美替尼的用药指南,包括用药方法、剂量调整、药物相互作用、存储条件以及特殊人群的用药注意事项。

用药方法

推荐剂量

司美替尼的推荐剂量为每次25mg/m²,每日口服两次(约每12小时一次)。根据患者的体表面积(BSA)计算给药剂量,并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量(单次最高剂量为50mg)。可以合并使用不同规格的胶囊以达到所需剂量。只要观察到临床获益,患者应持续使用司美替尼,直至丛状神经纤维瘤(PN)进展或出现不可耐受的毒性。

漏服和呕吐处理

如果患者漏服一次给药,只有在距离下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如果患者在给药后发生呕吐,则不再额外补服,应按计划接受下一次给药。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性,可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。常见的不良反应(≥40%)包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。具体的减量方案应咨询专业医生。

用药注意事项

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑联合使用时,可能会增加司美替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险。因此,应避免同时使用这两类药物。如果无法避免,则可能需要减少司美替尼的剂量。相反,与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时,可能会降低司美替尼的血药浓度,导致疗效减弱。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。哺乳期妇女在使用司美替尼期间和最后一次剂量后1周内不应母乳喂养。18岁以上患者的数据有限,不适用于接受司美替尼作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至18岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

存储条件

司美替尼应遮光、密封、在干燥处保存。最佳保存温度为25°C(77°F),允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。司美替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

日常注意事项

在使用司美替尼期间,患者应密切关注维生素E的摄入量。司美替尼本身含有维生素E,当与其他增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时,可能会导致维生素E摄入过量,增加出血的风险。患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。此外,患者在首次出现未形成的稀便后应立即开始服用抗腹泻药物(如洛哌丁胺),并在腹泻期间增加液体摄入量。

司美替尼的用药指南不仅涵盖了详细的用药方法和剂量调整,还包括了药物相互作用、特殊人群用药、存储条件和日常注意事项。通过遵循这些指南,患者可以更好地管理和使用司美替尼,最大限度地发挥其治疗效果,同时减少潜在的不良反应。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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