




帕唑帕尼(Pazopanib),商品名维全特(Votrient),是由葛兰素史克公司研发并于2009年10月在美国首次获批上市的药物,主要用于治疗晚期肾细胞癌。在中国,帕唑帕尼也已获得批准。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,帕唑帕尼通过阻断多种促进肿瘤生长的信号通路,发挥其抗癌作用。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次800毫克(4片200毫克)。应空腹服用,即在餐前1小时或餐后2小时。患者应整片吞服,避免压碎,以免增加吸收率,影响全身暴露。如果错过一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,则不应补服。
对于中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限,任何ALT值),考虑替代帕唑帕尼。如需使用,将剂量减少至200毫克,每日一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍正常值上限,任何ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。肾功能损害患者无需调整剂量,但尚未在严重肾功能损害患者或接受透析的患者中进行研究。
避免帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用,这会增加帕唑帕尼的浓度。如无法避免,应将帕唑帕尼的剂量减少至400毫克。同样,避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)合用,这会降低帕唑帕尼的浓度。如无法避免,不建议使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼可能导致心脏功能障碍,包括左心室射血分数降低和充血性心力衰竭。应监测血压和心功能不全的临床体征或症状。对于有心功能不全风险的患者,进行基线和定期LVEF评估。根据心功能不全的严重程度,停用或永久停用帕唑帕尼。
最常见的出血事件包括鼻出血、口腔出血和肛门出血。少数患者可能出现严重的出血事件,如颅内出血、蛛网膜下腔出血和腹膜出血。对于过去6个月内有咯血、脑出血或临床显著消化道出血病史的患者,应谨慎使用帕唑帕尼。根据出血事件的严重程度,停用帕唑帕尼并以减少剂量恢复或永久停药。
帕唑帕尼治疗过程中可能出现高血压(收缩压≥150mmHg或舒张压≥100mmHg)和高血压危象。未控制高血压的患者不应使用帕唑帕尼。在开始使用帕唑帕尼之前,应控制血压。根据临床指示监测血压,并酌情开始和调整降压治疗。根据高血压的严重程度,暂停用药,然后减少剂量或永久停药。
帕唑帕尼可能导致肝毒性,表现为ALT、AST和胆红素升高。65岁以上患者发生肝毒性的风险更高。应在基线、第3、5、7、9周、第3个月和第4个月监测肝脏检查,然后根据临床指示定期检查。增加对ALT升高的患者每周监测,直到恢复到1级或基线水平。根据肝毒性的严重程度,停用帕唑帕尼并继续减少剂量,或永久停药。
帕唑帕尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度应控制在20°C至25°C之间,避免极端高温或低温环境。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。避免将药物暴露在阳光直射下,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
帕唑帕尼与已知可延长QT/QTc间期的药物同时使用时,应避免或谨慎使用。此外,帕唑帕尼可能对伤口愈合产生不利影响,择期手术前至少1周停止服用,大手术后至少2周内不要给药,直到伤口完全愈合。
帕唑帕尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。在美国,一盒30片200毫克的帕唑帕尼售价约为1,200美元,每月的治疗费用约为4,800美元。患者在购买和使用过程中应遵循医生的指导,合理安排治疗计划。
免费咨询电话
400-155-1018