帕唑帕尼（Pazopanib），商品名维全特（Votrient），是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。它通过抑制多种关键受体的活性，阻止肿瘤新生血管的形成，从而达到抑制癌细胞生长和扩散的效果。以下是帕唑帕尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

作用与功效

主要作用机制

帕唑帕尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和细胞因子受体（如白介素-2受体）等关键受体的活性，阻断肿瘤新生血管的生成。这一过程不仅抑制了肿瘤的生长和扩散，还减少了肿瘤的血供，使其更容易被免疫系统识别和攻击。

适用范围

帕唑帕尼的主要适应症是治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外，一些临床研究显示，帕唑帕尼也可用于治疗软组织肉瘤（STS）、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌（NSCLC）等恶性肿瘤。这些研究结果表明，帕唑帕尼在多种类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。

疗效对比

最近的一项III期非劣效性随机试验（COMPARZ）显示，帕唑帕尼与另一种常用的靶向药物舒尼替尼（Sunitinib）在治疗效果上并无显著差异。然而，帕唑帕尼的副作用相对较轻，这使得它成为某些患者更优选的治疗方案。

用法用量与注意事项

推荐剂量

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次，每次口服800mg（4片200mg）。建议患者在餐前1小时或餐后2小时服用，避免与食物同服，以确保最佳的吸收效果。如果患者错过了服药时间，且距离下次服药时间不足12小时，则不应补服，以免增加药物浓度导致不良反应。

剂量调整

对于肝功能受损的患者，帕唑帕尼的剂量需要适当调整。中度肝功能受损患者（总胆红素>1.5~3倍正常值上限，任何丙氨酸转氨酶值）应将剂量减少至200mg，每日一次。重度肝功能受损患者（总胆红素>3倍正常值上限，任何丙氨酸转氨酶值）不建议使用帕唑帕尼。此外，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时，也需要调整剂量，以避免药物相互作用带来的风险。

副作用管理

帕唑帕尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、发色改变（色素脱失）、恶心、厌食和呕吐等。在软组织肉瘤患者中，常见的不良反应还包括疲劳、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退等。患者应定期监测肝功能、血压、甲状腺功能和尿液分析，以便及时发现并处理这些不良反应。

日常注意事项

在使用帕唑帕尼期间，患者应注意以下几点：

• 避免同时使用胃酸减少剂，如质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂。如果不能避免，可考虑使用短效抗酸剂，并将短效抗酸剂与帕唑帕尼间隔几小时给药。
• 注意药物的贮存条件，将帕唑帕尼保存在室温20℃至25℃之间，避免暴露在极端高温或低温环境中。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避免将帕唑帕尼暴露在阳光直射下，选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

帕唑帕尼作为一种有效的靶向治疗药物，在多种癌症治疗中展现出了良好的疗效。然而，患者在使用过程中需严格遵循医嘱，注意药物的剂量调整和副作用管理，以确保治疗的安全性和有效性。