克唑替尼（Crizotinib），商品名赛可瑞，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍克唑替尼的适应症、用法用量、剂量调整、药物相互作用以及用药注意事项。

适应症与用法用量

适应症

克唑替尼胶囊适用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该药物通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250毫克，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。患者应在每天相同的时间服用药物，且胶囊应整粒吞服，与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率[CLcr]＜30毫升/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250毫克，每日一次。如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI CTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

• 第一次减少剂量：口服，200毫克，每日两次。
• 第二次减少剂量：口服，250毫克，每日一次。
• 如果每日一次口服250毫克克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

用药注意事项

肝功能损害

对于轻度肝损害患者（AST＞ULN且总胆红素≤ULN，或AST为任何值且总胆红素＞ULN但≤1.5倍ULN），无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。对于中度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素＞1.5倍ULN且≤3倍ULN），推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200毫克每天两次。对于重度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素＞3倍ULN），推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克每天一次。

肾功能损害

对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60至89毫升/分钟）和中度（CLcr为30至59毫升/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（CLcr小于30毫升/分钟）患者中，克唑替尼胶囊的暴露量增加，推荐克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克，口服，每日一次。

药物相互作用

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之则可能导致疗效降低或毒性增加，甚至发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。因此，患者用药时，不要私自与其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用。若需与其他药物同时使用，用前请咨询医生或药师。

购买与储存

克唑替尼已在中国上市，已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。原研药由美国辉瑞制药生产，规格为250毫克*60粒，价格约为395美元一盒。孟加拉伊思达、孟加拉碧康和卢修斯生产的仿制药规格均为250毫克*60粒，价格分别为216美元、446美元和206美元一盒。印度Azista生产的仿制药规格为250毫克*30粒，价格约为210美元。注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

总结

克唑替尼胶囊是一种有效的靶向治疗药物，适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。正确使用药物并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果。同时，注意剂量调整和药物相互作用，确保安全用药。