贝达喹啉(bedaquiline)的用法用量与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-20

贝达喹啉(Bedaquiline),作为一种用于治疗耐多药结核病的药物,其疗效显著但使用时需严格遵守医嘱。了解正确的用法用量及注意事项对于保障治疗效果和患者安全至关重要。

用法用量

联合治疗建议

贝达喹啉应当与至少三种对患者耐多药结核病(MDR-TB)分离菌株敏感的药物联合使用。如果无法获得体外药敏结果,可以将贝达喹啉与至少四种可能对患者 MDR-TB 分离菌株敏感的药物联合使用。具体参见与贝达喹啉联用药物的处方信息。

推荐剂量

贝达喹啉的推荐剂量为 400 mg 口服,每日一次,用药 2 周;然后 200 mg,每周三次,用药(每次服药至少间隔 48 小时)22 周(治疗的总持续时间为 24 周)。更长期治疗的数据非常有限。在有广泛耐药的患者中,如果在 24 周之后认为必须使用贝达喹啉以获得根治,只可根据具体情况并在密切安全性监督下考虑更长期的治疗。

服药方式

贝达喹啉应用水送下并整片吞服,并与食物同服。如果在治疗的第 1-2 周内漏服了一次贝达喹啉,患者不必补足漏服的药物,而应继续正常的给药方案。从第 3 周起,如果漏服 200 mg 剂量,患者应尽快服用漏服的剂量,然后继续每周三次的用药方案。

用药注意事项

药物相互作用

贝达喹啉通过 CYP3A4 代谢,因此在与 CYP3A4 诱导剂合用时,全身暴露和治疗效果可能会降低。在使用贝达喹啉治疗期间,应避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂,如利福霉素(利福平、利福喷丁和利福布汀)或中等 CYP3A4 诱导剂,如依法韦仑。贝达喹啉与强 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量,增加不良反应的风险。因此在服用贝达喹啉期间,应避免连续 14 天以上使用强效 CYP3A4 抑制剂,除非联合用药的获益大于风险,建议对贝达喹啉相关不良反应进行适当的临床监测。

肝功能监测

在临床试验中,使用贝达喹啉的患者出现了更多的肝脏相关不良反应。服用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物,尤其是肝功能受损的患者。在基线检查时,治疗期间每月以及根据需要监测症状(如疲劳、厌食、恶心、黄疸、深色尿液、肝脏压痛和肝肿大)和实验室检查(ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素)。检测病毒性肝炎,如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物治疗。如果出现以下情况,请停止使用贝达喹啉:转氨酶升高伴随着总胆红素升高超过正常值上限的两倍、转氨酶升高超过正常上限的八倍、转氨酶升高超过正常值上限的五倍,并持续超过两周。

特殊人群用药

贝达喹啉在孕妇中的使用数据不足,无法评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。同时,妊娠期活动性结核病本身也存在相关风险。建议在使用贝达喹啉治疗期间及停药后 27.5 个月内避免母乳喂养,除非没有其他婴儿喂养选择。贝达喹啉在 5 岁及以上且体重至少 15 kg 的儿科患者中的安全性和有效性已得到证实。贝达喹啉的临床研究未纳入足够数量的 65 岁及以上患者,因此无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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