




贝达喹啉(bedaquiline),又名富马酸贝达喹啉片、Sirturo、BDQ,是一种用于治疗耐多药结核病的新型抗结核药物。该药物通过抑制结核分枝杆菌的能量代谢途径——ATP合成酶,从而发挥杀菌作用。本文将详细介绍贝达喹啉的用药指南,帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。
贝达喹啉的推荐剂量分为两个阶段。第一阶段:400毫克口服,每天一次,持续2周。第二阶段:200毫克,每周3次,每次服药至少间隔48小时,持续22周。总治疗时间为24周。如果患者在治疗的第1-2周内漏服一次药物,不必补服,继续按正常方案给药。从第3周起,若漏服200毫克剂量,患者应尽快补服漏服的剂量,然后继续每周3次的用药方案。
贝达喹啉应与至少3种对患者MDR-TB分离菌株敏感的药物联合治疗。如果无法获得体外药敏结果,可将贝达喹啉与至少4种可能对患者MDR-TB分离菌株敏感的药物联合治疗。在治疗过程中,需参见与贝达喹啉联用药物的处方信息,确保联合用药的安全性和有效性。
对于轻度或中度肾损害的患者,贝达喹啉的剂量无需调整。重度肾损害或需要血液透析的患者应谨慎使用,并监测不良反应。轻度或中度肝损害的患者也不需要调整剂量,但尚未在重度肝损害患者中进行研究,因此在这些患者中仅当获益大于风险时才可慎用。
贝达喹啉与其他延长QT间期的药物联合使用时,可能会产生叠加或协同的QT延长作用。研究显示,接受氯法齐明和贝达喹啉的患者QTcF平均延长量超过未接受这两种药物的患者。因此,如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用,需监测心电图。若出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500毫秒,应立即停药。
贝达喹啉可能导致肝脏相关不良反应,尤其是在肝功能受损的患者中。因此,服用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物。建议在基线检查时、治疗期间每月以及必要时监测肝功能指标,如ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素。若出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物治疗,并考虑停用贝达喹啉。
贝达喹啉与多种药物存在潜在的相互作用。例如,与洛匹那韦/利托那韦联合使用时应谨慎,并且仅在获益超过风险时才可使用。与奈韦拉平联用时,不需要对贝达喹啉进行剂量调整。然而,应避免贝达喹啉与依法韦仑或其他中效CYP3A诱导剂同时使用。此外,贝达喹啉与含约22克脂肪的标准餐同服时,相对生物利用度较空腹服药时增加约2倍,因此建议患者与食物同服,以提高口服生物利用度。
贝达喹啉应储存在原装容器中,密封保存,避免光照和潮湿。药物应在30°C以下保存,避免极端高温或低温环境。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,保持产品的质量。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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