吉瑞替尼（Gilteritinib），也被称为吉特替尼、吉列替尼，研发代号为ASP2215，是一种针对FLT3突变的口服药物，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）。该药物在全球多个国家已获得批准，其中原研药为日本安斯泰来制药的Xospata。在中国、老挝等地也有其他制药公司生产的仿制药物，如老挝大雄制药的Giltedx和老挝南塔制药的GITELI。与原研药相比，仿制药的价格较低，大约在1,400美元左右。

吉瑞替尼的基本信息

药物成分与规格

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。该药物有多种规格，包括40mg*90片、40mg*90粒、40mg*28粒和40mg*84粒。不同规格的价格有所不同，例如老挝卢修斯版的仿制药40mg*90片价格约为361美元，孟加拉珠峰版的仿制药40mg*90粒价格约为672美元，老挝东盟版的仿制药40mg*28粒价格约为202美元，40mg*84粒价格约为597美元。

适应症与靶点

吉瑞替尼主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。FLT3突变是AML患者中最常见的突变之一，这种突变使白血病细胞增殖加快，更难以治疗。吉瑞替尼通过靶向这一突变点进行治疗，从而抑制白血病细胞的增殖和扩散。临床试验表明，吉瑞替尼可以显著提高AML患者的生存期和缓解症状。

药代动力学与吸收

吉瑞替尼口服给药后在中位tmax约为4-6小时时观察到血浆峰浓度。药物主要通过CYP3A4代谢，代谢物包括M17、M16和M10。吉瑞替尼在人体内的血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白结合。该药物的半衰期约为113小时，主要通过粪便排泄，部分通过尿液排泄。

用药注意事项

患者选择

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者才能接受本品治疗。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在本品开始治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。对于有生育能力的男性，建议在本品治疗期间及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用本品可对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。此外，哺乳期妇女在本品治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

副作用与监测

吉瑞替尼的副作用相对较轻，主要包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等，通常不会影响患者的正常生活。然而，对于一些患者来说，吉瑞替尼可能会导致更严重的副作用，如肝损伤、心律失常等。因此，在使用吉瑞替尼之前，医生需要对患者进行全面评估，并根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。定期监测患者的生命体征和实验室指标，以及时发现并处理可能出现的副作用。

药物相互作用

吉瑞替尼可能与某些药物发生相互作用，尤其是那些靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物，如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林等。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外，吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，在临床相关浓度下可抑制肝脏中的OCT1。因此，使用吉瑞替尼时应注意与其他药物的相互作用，避免不必要的不良反应。