




非唑奈坦(Veozah)是一种由日本安斯泰来制药研发的药物,于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并正式上市。该药物是首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类NK3受体拮抗剂。本文将详细介绍非唑奈坦的用法用量及其注意事项。
非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次45mg。该药物可与食物同服或空腹服用。患者应将药片整片吞下,不要切割、压碎或咀嚼药片。建议患者每天在大约同一时间服用非唑奈坦,以维持稳定的血药浓度。
如果患者忘记在常规时间服用非唑奈坦,应尽快补服。但如果距离下次预定剂量不足12小时,则应跳过漏服的剂量,继续按照常规时间服用下一剂。不应为了弥补漏服而加倍剂量。
对于18岁以下的个体,非唑奈坦的有效性和安全性尚未确定,因此不推荐使用。老年患者(65岁以上)的用药安全性尚未充分研究,因此需要谨慎使用。严重肾功能损害(eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²)或终末期肾病(eGFR <15 ml/min/1.73 m²)患者禁用非唑奈坦。轻度和中度肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害患者也需谨慎使用。Child-Pugh A级或B级肝损害患者的非唑奈坦暴露量增加,而Child-Pugh C级肝损害患者尚未进行研究,肝硬化患者禁用非唑奈坦。
在开始使用非唑奈坦之前,应对患者的肝功能进行基线检查。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月内,每4周进行一次肝功能检查。此后,在第6个月和第9个月各进行一次检查。如果患者出现肝损伤的体征或症状(如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛),应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间,应避免与其他可能影响CYP1A2代谢的药物同时使用。
目前没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据,因此无法评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。孕妇应避免使用非唑奈坦。同样,没有关于非唑奈坦在人乳中是否存在以及对母乳喂养婴儿的影响的数据,因此哺乳期女性也应避免使用非唑奈坦。
在使用非唑奈坦的过程中,患者应定期监测肝功能,并密切关注任何可能的不良反应。如有疑问或不适,应及时咨询医生。
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