非唑奈坦（Fezolinetant），又称为Veozah，是一种口服非激素类药物，由日本安斯泰来制药研发，主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。2023年5月12日，非唑奈坦获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，同年12月7日在欧盟获批上市。本文将详细介绍非唑奈坦的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用功效

治疗更年期血管舒缩症状

非唑奈坦是一种选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，通过阻断NK3受体，减少脑内促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，从而减轻更年期引起的血管舒缩症状，如潮热和盗汗。临床研究表明，非唑奈坦能够显著降低潮热的频率和强度，提高患者的生活质量。

药物机制

非唑奈坦通过抑制大脑中的NK3受体，影响体温调节中枢的功能，进而减少血管扩张和出汗现象。这种作用机制使其成为一种有效的非激素治疗选项，适用于那些不愿意或不适合使用激素替代疗法的女性。

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状，如潮热和盗汗。该药物为更年期女性提供了新的治疗选择，尤其适合那些希望避免激素治疗带来的潜在风险的患者。

非唑奈坦的有效性和安全性已经在多项临床试验中得到验证，其独特的机制使其成为更年期管理的重要工具。

用法用量与注意事项

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次45毫克。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。非唑奈坦可以在有或无食物的情况下服用，最好每天在同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。如果错过了一剂药物，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的一次，继续按正常时间服用下一剂。

副作用

非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。神经系统不良反应如头痛、头晕等也比较常见。消化系统不良反应如恶心、呕吐、消化不良等也有报道。患者在使用过程中应密切监测这些症状，并及时与医生沟通。

注意事项

在开始非唑奈坦治疗前，患者应进行基线肝脏实验室检查，以评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗期间，患者应在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月每月进行随访肝脏实验室检查。如果出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停药并寻求医疗护理。

非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR小于15 ml/min/1.73m²）的患者。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量。此外，非唑奈坦与CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC，因此禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。

存储与有效期

非唑奈坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度变化范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。该药物的有效期为24个月。

非唑奈坦的仿制药在市场上的价格约为108美元/盒（45mg*30片）。患者应通过正规的医疗服务机构购买药品，并注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。