福巴替尼（Futibatinib）是一种用于治疗胆管癌的抗癌药物，由日本Taiho Oncology（日本太浩制药）研发并生产。该药物于2022年9月30日在美国获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，随后在2023年6月在日本和2023年7月在欧盟获准用于医疗用途。福巴替尼的上市为胆管癌患者带来了新的治疗希望。

福巴替尼的药物信息

药物概述

福巴替尼是一种激酶抑制剂，主要通过抑制肿瘤细胞中的BRAF和EGFR两种激酶的活性来抗击胆管癌。这两种激酶在胆管癌细胞中扮演重要角色，参与了肿瘤细胞的增殖、迁移和生存。此外，福巴替尼还是一种共价结合FGFR1-4的抑制剂，在临床前实验中已被证实对FGFR突变的肿瘤具有显著的抗肿瘤效果，尤其在针对FGFR抑制剂相关的获得性耐药突变方面表现出较高活性。

规格和价格

福巴替尼的片剂规格为4毫克，每盒包含35片。该药物的市场价格可能因地区、药店和供应渠道的不同而有所变化。根据最新的市场信息，福巴替尼的价格约为480美元/盒。这种价格水平反映了其作为新一代靶向治疗药物的研发成本和市场定位。

适应症和用法用量

福巴替尼主要用于治疗经过一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。推荐剂量为每天口服20毫克（五片4毫克片剂），直到出现疾病进展或不可接受的毒性。建议患者每天在相同时间服用福巴替尼，无论是与食物同服还是空腹服用。如果患者错过剂量超过12小时或发生呕吐，应恢复下一个预定剂量的给药。

用药注意事项

眼部毒性

福巴替尼可引起视网膜色素上皮脱离（RPED），可能导致视力模糊等症状。在接受福巴替尼治疗的318例患者中，约9%的患者发生了RPED。因此，治疗开始前进行全面的眼科检查，包括黄斑的光学相干断层扫描（OCT），并在治疗的前6个月内每2个月进行一次检查，此后每3个月进行一次检查。一旦出现视觉症状，应立即转诊进行眼科评估，并根据医生的建议调整或停止用药。

高磷血症和软组织矿化

福巴替尼可引起高磷血症，可能导致软组织矿化、钙质沉着症、非尿毒症性钙化反应和血管钙化。磷酸盐水平的增加是福巴替尼的药效学作用。因此，患者在整个治疗过程中需要定期监测血清磷酸盐水平。当血清磷酸盐水平达到或超过5.5 mg/dL时，应开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。如果血清磷酸盐水平超过7 mg/dL，应加强降磷治疗，并根据高磷血症的持续时间和严重程度减少、停止或永久停用福巴替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇应避免使用福巴替尼，因为根据动物研究结果，福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。没有关于孕妇使用福巴替尼的可用数据。在妊娠大鼠的实验中，以20 mg的临床剂量口服福巴替尼导致胎儿畸形、胎儿生长迟缓和胚胎-胎儿死亡。建议哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养，因为福巴替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。

总之，福巴替尼作为新一代的靶向治疗药物，为胆管癌患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中需密切关注眼部毒性、高磷血症等潜在副作用，并遵循医生的指导进行合理用药，以确保最佳的治疗效果和安全性。