阿比特龙是一种口服抗雄激素治疗药物，主要通过抑制雄性激素的作用达到控制前列腺癌肿瘤细胞的效果。这种药物对于晚期前列腺癌，尤其是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）具有显著的治疗效果。阿比特龙通过抑制睾酮合成酶的活性，降低体内雄激素的水平，从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

阿比特龙的作用与功效

抑制雄激素合成

阿比特龙的主要作用机制是通过抑制CYP17A1酶的活性，阻止睾酮和其他雄激素的合成。这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺癌组织中都有表达。通过抑制这一关键酶，阿比特龙能够显著降低体内的雄激素水平，从而减缓前列腺癌细胞的生长和扩散。这对于晚期前列腺癌患者尤其重要，因为他们通常已经对传统的雄激素剥夺疗法（如手术去势或药物去势）产生了耐药性。

改善生存率和生活质量

多项临床研究表明，阿比特龙联合泼尼松或泼尼松龙的治疗方案能够显著延长患者的生存期并改善生活质量。例如，一项涉及1,195名转移性前列腺癌患者的研究显示，接受阿比特龙和类固醇治疗的男性平均存活14.8个月，而接受安慰剂和类固醇治疗的患者平均存活10.9个月。此外，LATITUDE试验发现，使用阿比特龙治疗的患者无疾病进展生存期限可达11.1个月，总生存期限可达34.7个月。这些数据表明，阿比特龙不仅能够延长患者的生命，还能有效缓解疼痛和其他相关症状，提高患者的生活质量。

适用人群

阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于这些患者，阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联合使用，能够显著改善治疗效果。此外，接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或进行双侧睾丸切除术，以进一步降低雄激素水平。

用药注意事项

肝功能监测

在开始使用阿比特龙治疗之前，应当检测血清转氨酶；在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。如果患者发生3级及以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用阿比特龙治疗。

肾功能监测

对于肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。如果患者出现漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。

肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整

基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25g，每天1次。在基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者中，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用阿比特龙。

药物相互作用

阿比特龙治疗期间应避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日2次（例如，从1g每日1次增至1g每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

特殊人群用药

阿比特龙不适用于女性。基于阿比特龙的作用机制和在动物试验的结果，妊娠或有妊娠可能的妇女禁用阿比特龙，因为阿比特龙可能会导致胎儿损害，并可能引起妊娠中止。尚无关于孕妇使用阿比特龙的人体数据。在动物生殖试验中，妊娠大鼠在器官形成阶段口服醋酸阿比特龙，当母体暴露量约为人体推荐剂量下暴露量（AUC）的≥0.03倍时，对胎仔的发育有影响。

老年患者用药

在阿比特龙临床试验接受治疗的患者中，70%的患者为65岁或65岁以上，而27%的患者为75岁或75岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。尚没有其他的临床报告证实老年患者和较年轻患者对阿比特龙的应答有差异，但是不能排除老年患者敏感性更高。

儿童用药

尚未确定阿比特龙用于儿童的有效性和安全性。因此，不建议在儿童中使用阿比特龙。