索托拉西布（Sotorasib，LUMAKRAS）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是索托拉西布的详细说明书，包括作用与功效、用法用量、副作用和注意事项。

作用与功效

1. 作用机制

索托拉西布是一种小分子抑制剂，能够特异性地靶向KRAS G12C突变体。KRAS基因突变是多种癌症中的常见突变类型，特别是非小细胞肺癌。索托拉西布通过与KRAS G12C突变体结合，使其处于失活状态，从而阻止其下游信号通路的激活，进而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

研究表明，索托拉西布在临床试验中表现出显著的抗肿瘤活性，对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，其客观缓解率（ORR）达到了36%，疾病控制率（DCR）达到了81%。

2. 适用人群

索托拉西布适用于已经接受过至少一种标准治疗后进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，且这些患者的肿瘤组织检测结果显示存在KRAS G12C突变。

在使用索托拉西布之前，患者需要通过基因检测确认是否存在KRAS G12C突变，以确保药物的有效性和安全性。

3. 临床研究

在一项名为CodeBreaK 100的多中心、单臂、开放标签的临床试验中，索托拉西布显示了良好的安全性和有效性。该试验纳入了126名经标准治疗后进展的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者。结果显示，索托拉西布的中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（OS）为12.5个月。

这些数据表明，索托拉西布为KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。

用药注意事项

1. 用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次960毫克（可以是8片120毫克的药片或3片320毫克的药片）。患者应在每天相同的时间服用药物，无论是空腹还是餐后均可。药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂。

如果患者错过了一次服药时间，且超过6小时以上，则应跳过该次剂量，次日按正常时间服用。不要为了补漏而同时服用双倍剂量。

2. 副作用管理

索托拉西布最常见的副作用（发生率≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。其中，肝毒性是一个需要特别关注的副作用。患者在治疗的前3个月内，每3周监测一次肝功能检测，之后每月监测一次。

如果出现严重的不良反应，如肝功能异常、间质性肺病等，应及时停药并咨询医生。医生会根据病情的严重程度，决定是否调整剂量或永久停药。

3. 药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用时，可能会增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，在使用索托拉西布期间，应避免与BCRP底物同时使用，或在医生的指导下调整底物的剂量。

此外，患者在使用索托拉西布期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

4. 贮存方法

索托拉西布应存放在阴凉、干燥、避光的地方，温度控制在15°C至30°C之间，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化。

药片应放在原装容器中密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

5. 经济考虑

正版索托拉西布120mg 240片规格的价格约为12,000美元，每月需要1盒。仿制版本120mg 56粒规格的价格约为1,000美元，每月需要4盒，总计4,000美元。患者在选择药物时，应根据自身的经济状况和医生的建议，选择合适的治疗方案。

希望本文能帮助患者更好地了解索托拉西布的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，为治疗决策提供参考。