索托拉西布（Sotorasib），又称AMG510，是一种第三代靶向药物，专门用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物由美国安进公司（Amgen）研发，并于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。本文将详细介绍索托拉西布的作用机制、主要副作用，以及用药时需要注意的事项。

索托拉西布的作用和副作用

作用机制

索托拉西布是一种选择性小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变。KRAS基因突变是多种癌症的驱动因素之一，尤其是在非小细胞肺癌中较为常见。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白结合，使其处于失活状态，从而阻止其促进肿瘤生长和扩散的能力。临床试验表明，索托拉西布能够显著减小肿瘤体积，延长患者的生存期，并改善生活质量。

主要副作用

虽然索托拉西布在治疗非小细胞肺癌方面表现出色，但患者在使用过程中可能会遇到一些副作用。常见的副作用包括：

• 腹泻
• 肝酶升高
• 疲劳
• 肌肉骨骼疼痛
• 恶心
• 腹痛
• 咳嗽

较少见的副作用包括肝脏问题和间质性肺病。如果患者出现这些副作用，应及时咨询专业医生，医生会根据患者的具体情况提供个性化的治疗建议。

实验室检查异常

在实验室检查方面，使用索托拉西布的患者可能会出现以下异常结果：

• 淋巴细胞减少
• 血红蛋白降低
• 天冬氨酸转氨酶升高
• 丙氨酸转氨酶升高
• 钙降低
• 碱性磷酸酶升高
• 尿蛋白升高
• 钠降低

这些异常结果需要医生定期监测，并根据具体情况调整治疗方案。

用药注意事项

肝毒性监测

使用索托拉西布可能导致肝损伤。因此，在开始治疗后的前三个月内，患者需要每隔3周监测一次肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重的肝毒性反应，可能需要暂停、减少剂量或永久停用索托拉西布。

间质性肺病监测

索托拉西布可能引发严重的间质性肺病（ILD）或肺炎。患者应密切监测是否有新的或恶化的肺部症状。一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，建议在医生的指导下使用索托拉西布。哺乳期妇女在使用该药物期间和最后一次剂量后1周内不应母乳喂养。老年人应根据医生的建议调整剂量。至于儿科患者，目前尚未证实索托拉西布在这一群体中的安全性和有效性，因此用药需格外谨慎。

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

贮存方法

为了保证索托拉西布的稳定性和药效，应注意以下几点：

• 温度控制：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。
• 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

正确贮存药物不仅能够保证其疗效，还能避免不必要的安全隐患。