甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种新型的 ROCK 抑制剂，主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的作用机制、适应症、用法用量以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的作用与功效

1. 作用机制

甲磺酸贝舒地尔片通过抑制 Rho 激酶（ROCK）来发挥其治疗效果。ROCK 是一种丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的重要组成部分，参与调节多种细胞功能，包括细胞骨架重塑、细胞迁移、细胞凋亡和炎症反应。在慢性移植物抗宿主病中，ROCK 的过度激活会导致免疫细胞的异常活化和组织损伤。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制 ROCK，可以减轻炎症反应，减少免疫细胞的浸润，从而改善患者的症状和生活质量。

2. 适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种常见的移植并发症，发生在骨髓移植或造血干细胞移植后，表现为皮肤、肝脏、胃肠道等多个器官的慢性炎症和纤维化。甲磺酸贝舒地尔片的获批为这些患者提供了一种新的治疗选择。

3. 用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次 0.2g，每日 1 次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。患者应遵循医生的指导，按时按量服用药物。在某些情况下，如与强效 CYP3A 诱导剂联合用药时，剂量可能需要调整为 0.2g，每日 2 次。与质子泵抑制剂联合给药时，剂量也应增加至 0.2g，每日两次。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性在 12 岁及以上的儿童患者中已得到确认。然而，12 岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性尚未确定，因此不建议用于 12 岁以下的儿童。65 岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异，因此无需调整剂量。

2. 孕妇和哺乳期女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据，因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性应避免在治疗期间和末次给药后至少 1 周内哺乳，因为目前尚无关于甲磺酸贝舒地尔在人乳汁中的存在及其对母乳喂养婴儿的影响的数据。

3. 药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用。例如，强效 CYP3A 诱导剂（如利福平、苯妥英等）会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，从而降低其疗效。在这种情况下，建议适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。相反，强效 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）会显著提高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，尤其是 QT 间期延长。因此，应尽量避免与这些药物合用，如果不可避免，应密切监测患者的不良反应，并考虑减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

甲磺酸贝舒地尔片的上市不仅为慢性移植物抗宿主病患者提供了新的治疗选择，还为其临床应用提供了可靠的科学依据。患者在使用该药物时应严格遵循医嘱，注意药物相互作用和特殊人群用药的注意事项，以确保治疗效果和安全性。