吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。该药物通过抑制FLT3突变的酪氨酸激酶活性，从而抑制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍吉瑞替尼的药物信息，包括其适应症、用法用量、特殊人群用药以及用药注意事项。

药物信息

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML），特别是那些携带FLT3突变的患者。在使用吉瑞替尼之前，必须通过验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为120mg，每日一次，口服使用。患者可以在餐前或餐后服用，但应尽量保持每天在同一时间服用。如果漏服，应尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。吉瑞替尼可以在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用。

特殊人群用药

对于特殊人群，吉瑞替尼的使用有一些特别的注意事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用该药物。哺乳期妇女应在治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。
• 肝功能损害：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度肝功能损害患者中使用吉瑞替尼。
• 肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，但尚无重度肾功能损害患者的临床经验。
• 儿童患者：尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用该药物。
• 老年患者：65岁以上的患者无需调整剂量。

用药注意事项

QT间期延长

临床研究中，接受120mg吉瑞替尼治疗的317例患者中，有4例（1%）患者出现QTcF>500msec。所有剂量组中有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。因此，医生在开具吉瑞替尼处方时应监测患者的心电图，特别是对于有心脏疾病史的患者。

食物影响

在健康成人中，吉瑞替尼40mg单次给药伴高脂餐时，吉瑞替尼的C_max和AUC与空腹状态下吉瑞替尼暴露相比，分别降低约26%和小于10%。吉瑞替尼伴高脂餐服药时的中位t_max延迟2小时。因此，建议患者在服用吉瑞替尼时避免高脂餐。

药物相互作用

吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，在临床相关浓度下可抑制肝脏中的OCT1。此外，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。因此，除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

日常注意事项

患者在使用吉瑞替尼期间应注意以下几点：

• 定期检查：患者应定期进行血液检查和心电图检查，以监测药物的疗效和安全性。
• 避免阳光暴晒：吉瑞替尼可能增加皮肤对阳光的敏感性，因此患者应避免长时间暴露在阳光下，外出时应涂抹防晒霜。
• 饮食建议：患者应保持均衡饮食，避免高脂餐，同时多喝水，保持良好的身体状态。

吉瑞替尼作为一种有效的靶向治疗药物，为复发性或难治性AML患者带来了新的希望。但在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意药物的使用方法和注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。