培米替尼(达伯坦)pemazyre佩米替尼功效与副作用
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发布日期:2025-02-26

培米替尼(达伯坦)、pemazyre、佩米替尼是一种针对特定基因突变的靶向性药物,主要用于治疗携带FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。该药物通过抑制成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)的活性,阻断癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍培米替尼的功效与副作用,并提供一些用药注意事项。

培米替尼的功效与副作用

主要功效

培米替尼是一种高度选择性的FGFR2抑制剂,能够有效抑制FGFR2介导的信号通路,从而阻止肿瘤的生长和扩散。2020年4月17日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了培米替尼用于治疗FGFR2融合或重排的胆管癌患者。在中国,培米替尼于2022年4月6日上市,但尚未纳入医保,患者需自费购买。

培米替尼的推荐剂量为每日一次口服13.5毫克,连续服用14天,随后停药7天,每21天为一个治疗周期。患者应严格按照医嘱服用,避免漏服或超量服用。在治疗过程中,医生会定期监测患者的肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

常见副作用

在使用培米替尼治疗的过程中,患者可能会遇到多种副作用。最常见的不良反应包括高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、吞咽困难、恶心、便秘、口炎、干眼、口干、食欲下降、呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛和皮肤干燥。这些副作用通常可以通过调整剂量或对症治疗来管理。

在髓系/淋巴系肿瘤伴FGFR1重排的患者中,最常见的不良反应包括高磷血症、指甲毒性、脱发、口炎、腹泻、干眼、疲劳、皮疹、腹痛、贫血、便秘、口干、鼻出血、浆液性视网膜脱离、四肢疼痛、食欲减退、皮肤干燥、消化不良、背痛、恶心、视力模糊、周围水肿和头晕。

严重副作用

培米替尼可能导致一些严重的副作用,需要患者和医生高度关注。例如,培米替尼可引起视网膜色素上皮脱离(RPED),表现为视力模糊、视觉漂浮物或视光症等症状。在开始使用培米替尼之前,患者应进行全面的眼科检查,并在治疗期间定期复查。如果出现视觉症状,应立即转诊进行眼科评估。

培米替尼还可能导致高磷血症,进而引发软组织矿化、皮肤钙化、钙化和非尿毒症性钙化。当血清磷酸盐水平超过5.5毫克/分升时,应监测高磷血症并开始低磷饮食。如果血清磷酸盐水平超过7毫克/分升,应启动降磷治疗,并根据高磷血症的持续时间和严重程度暂停、减少剂量或永久停用培米替尼。

用药注意事项与日常注意事项

用药注意事项

在使用培米替尼治疗期间,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。例如,培米替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并使用可降低培米替尼的血浆浓度,从而降低疗效;与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用可增加培米替尼的血浆浓度,增加不良反应的发生率和严重程度。因此,应避免与这些药物同时使用,如需合并使用,应咨询医生并调整剂量。

患者在服药时应保持规律的作息时间,尽量在每天相同的时间服用药物。如果漏服时间超过4小时或更久,或服药后出现呕吐,当日无需补服,于下一次服药时间服用处方剂量的药物即可。此外,培米替尼须整片吞服,不得压碎、咀嚼、切开或溶解药片后服用。

日常注意事项

在日常生活中,患者应注意个人卫生,避免感染。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。保持良好的饮食习惯,避免高磷食物,以预防高磷血症。如果出现眼部不适、视力模糊、干眼等症状,应立即告知医生并进行必要的检查和治疗。

对于有生育能力的女性患者,应在使用培米替尼治疗期间及最后一次用药后1周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间及最后一次用药后1周内采取有效的避孕措施,以避免对胎儿造成伤害。孕妇和哺乳期妇女应避免使用培米替尼,除非绝对必要,并在医生的指导下使用。

储存与有效期

培米替尼应密封保存,温度不超过25摄氏度。药物的有效期为36个月。患者在购买和使用培米替尼时,应仔细检查药品的生产日期和有效期,确保药品的质量和安全。

培米替尼的价格因地区和生产厂家而异。老挝卢修斯版的培米替尼规格为4.5毫克*14片,价格为124美元一盒;巴拉圭博克龙药厂版的培米替尼规格为4.5毫克*21粒,价格为391美元一盒;香港版的培米替尼规格为13.5毫克*14片,价格为9536美元一盒。患者应通过正规渠道购买药品,避免购买假药劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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