克唑替尼(Xalkori)的用法用量注意事项和副作用
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发布日期:2025-02-26

克唑替尼(Xalkori)是一种用于治疗ALK阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向药物。这种药物通过抑制ALK和ROS1激酶的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量注意事项和常见副作用。

克唑替尼的用法用量

推荐剂量

克唑替尼的推荐剂量为250毫克,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,推荐剂量为250毫克,每日一次。具体剂量应由医生根据患者的个体情况来确定。

剂量调整

如果患者出现严重不良事件,需要一次或多次减少剂量。剂量调整方法如下:

  • 第一次减少剂量:口服200毫克,每日两次。
  • 第二次减少剂量:口服250毫克,每日一次。
  • 如果每日一次口服250毫克仍无法耐受,则永久停药。

特殊人群

对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的起始剂量为200毫克,每日两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的起始剂量为250毫克,每日一次。

对于轻度(肌酐清除率为60至89毫升/分钟)和中度(肌酐清除率为30至59毫升/分钟)肾损害的患者,不需要进行起始剂量调整。

用药注意事项

服用方法

克唑替尼胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

药物相互作用

患者在使用克唑替尼时,应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。常见的药物相互作用包括CYP3A4/5抑制剂和诱导剂。例如,酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)会增加克唑替尼的血药浓度,而利福平(一种CYP3A4诱导剂)会降低克唑替尼的血药浓度。因此,在使用克唑替尼期间,应告知医生所有正在使用的药物,以便医生进行适当的调整。

监测与管理

定期监测肝功能和肺部状况是非常重要的。克唑替尼的常见副作用包括胃肠道反应、肝功能损伤、电解质异常和视觉异常。这些副作用通常较轻,但如果出现严重的不良反应,应立即联系医生。例如,胃肠道不适症状较轻无需处理,但症状严重需停药或换药,并遵医嘱用药治疗。

视觉障碍也是克唑替尼的一个常见副作用,患者可能会出现视力模糊、光敏感等症状。如果这些症状持续或加重,应及时就医。

日常注意事项

在服用克唑替尼期间,患者应注意以下几点:

  • 避免食用高脂食物,因为高脂饮食会降低克唑替尼的吸收。
  • 定期进行血液检查,以监测肝功能和电解质水平。
  • 保持良好的生活习惯,如适量运动、充足睡眠和均衡饮食。
  • 避免接触感染源,因为克唑替尼可能会影响免疫系统。

克唑替尼的价格因地区和渠道的不同而有所差异,但一般来说,每月的费用大约在3,000至5,000美元之间。虽然价格较高,但其在ALK阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中显示出显著的疗效,值得患者和医生考虑使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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