Mobocertinib，也被称为莫博赛替尼，是一种新型的口服靶向治疗药物，主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。Mobocertinib通过选择性地抑制EGFR外显子20插入突变，有效控制肿瘤的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

作用与功效

Mobocertinib是一种针对EGFR外显子20插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。这种突变在非小细胞肺癌中较为罕见，但对现有标准治疗方案的反应较差。Mobocertinib通过特异性结合并抑制携带EGFR外显子20插入突变的受体，阻止信号传导路径的激活，从而抑制癌细胞的增殖和存活。该药物已被纳入美国国立综合癌症网络（NCCN）和中国临床肿瘤学会（CSCO）指南，成为治疗此类突变的首选药物。

主要作用机制

Mobocertinib通过与EGFR外显子20插入突变的特定结构域结合，阻断其下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。这种选择性的抑制作用使得Mobocertinib在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌方面具有显著的疗效。临床研究表明，Mobocertinib能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高生活质量。

适用人群

Mobocertinib适用于成年患者，特别是那些已经确诊为EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这类患者通常对传统的化疗和免疫治疗反应不佳，而Mobocertinib为他们提供了新的希望。在使用Mobocertinib之前，患者需要进行基因检测以确认EGFR外显子20插入突变的存在。

疗效评估

多项临床试验显示，Mobocertinib在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。患者在接受治疗后的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）均有所提高。此外，Mobocertinib还能够改善患者的症状，减少肿瘤相关并发症的发生，提高生活质量。

用法用量与注意事项

正确使用Mobocertinib对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是Mobocertinib的用法用量和一些重要的注意事项。

用法用量

Mobocertinib的推荐剂量为每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用药物，无论是否与食物同服。药物应整粒吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，按原计划在第二天继续服用。

剂量调整

在使用Mobocertinib过程中，如果出现不良反应，应根据医生的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。对于严重的不良反应，可能需要暂停、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

Mobocertinib在特殊人群中的使用需特别注意。孕妇应避免使用该药物，因为可能存在胚胎-胎儿毒性。建议有生殖潜力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。儿童患者和老年人患者在医生指导下使用，轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量，重度患者需谨慎使用。

药物相互作用

Mobocertinib与其他药物之间可能存在相互作用，特别是在QTc延长和心脏毒性方面。在开始使用Mobocertinib前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。

储存与包装

Mobocertinib应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。药物的有效期为24个月，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

Mobocertinib是一种重要的靶向治疗药物，对于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。正确的用法用量和注意事项对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。患者在使用过程中应密切关注身体状况，遵循医生的指导，定期进行检查，以确保最佳的治疗效果。