Mobocertinib（莫博赛替尼），又称为Exkivity或TAK-788，是一种新型的第三代EGFR抑制剂，主要用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国正式获批上市。Mobocertinib通过特异性地抑制EGFR和HER2的外显子20插入突变，有效控制肿瘤的生长和扩散，为这部分患者提供了新的治疗选择。

Mobocertinib的适应症和主要功效

适应症

Mobocertinib适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类突变较为罕见，但在临床上对传统EGFR抑制剂不敏感，因此，Mobocertinib的问世为这一亚群的患者带来了希望。

主要功效和作用机制

Mobocertinib是一种高效的选择性酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地针对EGFR外显子20插入突变，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。该药物通过与EGFR的ATP结合位点竞争性结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游信号通路，达到抗肿瘤的效果。此外，Mobocertinib还具有良好的血脑屏障穿透能力，能够在一定程度上控制脑转移。

药物相互作用及剂量调整

Mobocertinib与其他药物存在一定的相互作用，特别是在CYP3A代谢途径上的相互作用。在使用Mobocertinib时，应避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，以免增加QTc延长的风险。如果需要联用，应密切监测患者的QTc间隔和电解质水平，并根据实际情况调整剂量。推荐剂量为160毫克，每日一次，口服。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

Mobocertinib可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用Mobocertinib之前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平，尤其是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib。

间质性肺病（ILD）/肺炎

Mobocertinib可能引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在接受治疗期间，应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑出现ILD/肺炎，应立即停用Mobocertinib，并进行全面检查。如果确诊为ILD/肺炎，则应永久停用该药物。

心脏毒性

Mobocertinib可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。治疗期间应定期监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib。

腹泻管理

服用Mobocertinib可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时，立即开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。应定期监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

Mobocertinib对胎儿有潜在风险。建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

Mobocertinib在特定人群中的使用需特别注意。孕妇应避免使用此药；哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童中使用。老年患者使用时没有明显差异，但应在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量，但重度患者的具体剂量尚未确定，需谨慎使用。

Mobocertinib的原研药由日本武田公司研发生产，主要有两种版本：日本原版，其规格为40毫克*120片，价格约为37287美元一盒；日本武田香港临床版，其规格为40毫克*30片，价格约为138美元一盒。仿制药也有两家公司生产，分别是老挝卢修斯公司，其规格为40毫克*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司，其规格为40毫克*60片，价格约为412美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规的药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，但在购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。