卡巴拉汀透皮贴剂(Exelon)的作用与功效
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发布日期:2025-02-27

卡巴拉汀透皮贴剂(Exelon)是一种用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病相关痴呆的药物。该药物通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,增加大脑中乙酰胆碱的水平,从而改善认知功能和日常生活能力。本文将详细介绍卡巴拉汀透皮贴剂的作用与功效,以及使用时需要注意的事项。

卡巴拉汀透皮贴剂的作用与功效

1. 治疗阿尔茨海默病

卡巴拉汀透皮贴剂主要适用于轻度至中度严重阿尔茨海默病的对症治疗。阿尔茨海默病是一种逐渐发展的神经退行性疾病,主要表现为记忆力减退、认知功能障碍和日常生活能力下降。卡巴拉汀透皮贴剂通过抑制乙酰胆碱酯酶,减少乙酰胆碱的分解,从而提高大脑中的乙酰胆碱水平。这有助于改善患者的记忆和认知功能,延缓病情进展。

2. 治疗帕金森病相关痴呆

除了阿尔茨海默病,卡巴拉汀透皮贴剂还被用于治疗帕金森病相关痴呆。帕金森病患者除了运动功能障碍外,还常伴有认知功能障碍。卡巴拉汀透皮贴剂通过增加大脑中的乙酰胆碱水平,改善患者的认知功能和日常生活能力。临床研究表明,使用卡巴拉汀透皮贴剂可以显著改善帕金森病患者的认知症状,提高生活质量。

3. 药代动力学特点

卡巴拉汀透皮贴剂在应用后具有0.5至1小时的滞后吸收时间。随后,药物浓度逐渐上升,通常在8小时后达到最大值(Cmax),但最大值也可能在10至16小时之间出现。达到峰值后,血浆浓度在24小时内缓慢下降。在稳定状态下,低谷时的药物浓度约为峰值浓度的60%至80%。这一特性使得卡巴拉汀透皮贴剂能够提供持续稳定的药效,减少给药频率,提高患者的依从性。

用药注意事项

1. 剂量与用法

卡巴拉汀透皮贴剂的初始剂量为4.6mg/24小时,每天一次。在患者耐受前一次给药的情况下,剂量可以逐渐增加。对于轻中度阿尔茨海默病和帕金森病痴呆患者,有效剂量为9.5mg/24小时或13.3mg/24小时。对于重度阿尔茨海默病患者,13.3mg/24小时为有效剂量。剂量高于13.3mg/24小时不会带来明显的额外益处,并且与不良反应发生率增加相关。

2. 不良反应管理

卡巴拉汀透皮贴剂可能引起恶心、呕吐、腹泻、厌食和体重减轻等胃肠道不良反应。长时间呕吐或腹泻可能导致脱水,需注意补水并调整剂量。建议从4.6mg/24小时剂量开始,逐渐滴定至9.5mg/24小时,再至13.3mg/24小时(如适用)。若出现严重不良反应,应立即就医并调整药物剂量。

3. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性使用卡巴拉汀透皮贴剂的安全性尚未明确,应谨慎使用。儿童患者(18岁以下)不建议使用卡巴拉汀透皮贴剂。老年人使用时应特别注意,因老年人可能对药物更敏感。轻度或中度肝功能损害的患者可能只能耐受较低剂量。体重过轻或过高的患者应仔细进行剂量滴定和监测。

4. 药物相互作用

卡巴拉汀透皮贴剂与β受体阻滞剂同时使用时,可能会增加心动过缓和晕厥的风险。因此,当出现心动过缓或晕厥的迹象时,不建议继续使用这两种药物组合。与甲氧氯普胺同时使用可能增加锥体外系不良反应的风险,不建议同时使用。与拟胆碱和抗胆碱能药物同时使用时,可能会影响药物的效果,应谨慎使用。

5. 日常存储与管理

卡巴拉汀透皮贴剂应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许的温度范围稍有宽泛,可在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。卡巴拉汀透皮贴剂应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

6. 驾驶和使用机械的能力

痴呆症本身及卡巴拉汀透皮贴剂可能导致驾驶或使用机械能力受损。在治疗期间,应常规评估患者继续驾驶或操作机械的能力。若患者出现头晕、嗜睡或其他影响驾驶或操作机械的症状,应避免进行这些活动。

通过合理的剂量调整和不良反应管理,卡巴拉汀透皮贴剂可以有效改善阿尔茨海默病和帕金森病相关痴呆患者的认知功能和生活质量。患者在使用时应遵循医嘱,注意药物的存储和管理,以确保最佳疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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