




尼拉帕利(Zejula)是一种PARP抑制剂,其化学名为甲苯磺酸尼拉帕尼一水物。该药物于2017年3月27日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要用于治疗特定类型的难治性和晚期卵巢癌。尼拉帕利通过抑制PARP酶活性,阻止DNA修复,从而导致癌细胞死亡,特别是对于携带BRCA1/2基因突变的癌症患者更为有效。
尼拉帕利是一种小分子PARP抑制剂,PARP(聚ADP-核糖聚合酶)在DNA修复过程中起关键作用。当PARP被抑制时,DNA单链断裂无法得到有效修复,这将导致DNA双链断裂的累积,进而引发细胞凋亡。对于携带BRCA1/2基因突变的细胞而言,由于这些基因本身也参与DNA修复过程,因此在PARP抑制剂的作用下,这类细胞的DNA修复能力将进一步下降,从而更易受到损害,最终导致细胞死亡。
尼拉帕利主要适用于治疗新诊断的晚期卵巢癌患者,尤其是那些对铂类化疗敏感的患者。临床试验数据显示,尼拉帕利显著延长了患者的无进展生存期(PFS),平均可提供约21个月的无疾病进展时间。此外,尼拉帕利也被研究用于治疗乳腺癌,尤其是在BRCA1/2基因突变的患者中,显示出良好的疗效。
多项临床研究表明,尼拉帕利在治疗卵巢癌方面表现出色。在一项针对新诊断的晚期卵巢癌患者的安慰剂对照III期试验中,尼拉帕利显著延长了患者的无进展生存期。此外,该药物还被证实对铂类化疗敏感的乳腺癌患者同样有效。这些研究成果为尼拉帕利在临床上的应用提供了坚实的基础。
尼拉帕利的推荐剂量为每天300毫克,通常以胶囊形式口服,每日一次。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。在服药期间,应避免食用高脂肪食物,因为这可能会影响药物的吸收。
尼拉帕利可能会引起一些副作用,常见的包括恶心、呕吐、疲劳、便秘、食欲减退等。严重的副作用包括骨髓增生异常综合征(MDS)和急性髓性白血病(AML)。因此,患者在使用尼拉帕利期间需要定期进行血液检查,以便及时发现并处理潜在的不良反应。如果出现严重副作用,应及时联系医生调整治疗方案。
在服用尼拉帕利期间,患者应注意以下几点:
通过合理的用药和生活方式调整,患者可以更好地管理病情,提高生活质量。
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