尼拉帕尼（Zejula，niraparib）是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。以下是关于尼拉帕尼的作用机制、功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

尼拉帕尼的作用机制与功效

作用机制

尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶的抑制剂，主要针对PARP-1和PARP-2。这些酶在DNA修复过程中起关键作用。通过抑制PARP酶，尼拉帕尼可以阻止癌细胞内的DNA修复，从而导致DNA损伤累积，最终引起细胞死亡。这一机制在BRCA1/2基因突变或缺乏同源重组功能的肿瘤细胞中尤为有效。

功效

尼拉帕尼主要用于维持治疗，即在铂类化疗取得完全或部分缓解后，延缓癌症的进一步发展。临床试验显示，尼拉帕尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并减少肿瘤复发的风险。无论是BRCA1/2基因突变的患者还是野生型患者，尼拉帕尼均显示出良好的疗效。

适应症

尼拉帕尼适用于以下情况：

• 晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
• 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

用法用量与副作用

用法用量

尼拉帕尼的推荐剂量为300mg，每日一次，可在空腹或进食时服用。建议在每天相同的时间服用，以保持药物浓度的稳定。为了减少恶心的发生，可以在睡前服用。如果漏服或服药后呕吐，无需补服，应按预定时间服用下次剂量。在以铂类为基础的化疗结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。

副作用

尼拉帕尼的常见副作用包括：

• 血液系统反应：血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹泻、消化不良、口干。
• 其他反应：疲劳、乏力、减低食欲、泌尿道感染、AST/ALT升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、眩晕、味觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹、低血压。

在严重情况下，尼拉帕尼可能导致骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML），这是一种罕见但严重的不良反应。因此，患者在使用尼拉帕尼期间应定期进行血液检查，以监测血液系统的变化。

注意事项

使用尼拉帕尼时应注意以下事项：

• 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML）：患者在使用尼拉帕尼期间应定期进行血液检查，以监测血液系统的毒性。如果确诊为MDS/AML，应立即停药。
• 哺乳期妇女：建议女性在治疗期间和最后一次给药后1个月内不要哺乳。
• 不良反应管理：对于出现严重不良反应的患者，应考虑中断治疗、减量或停药。医生会根据患者的具体情况进行个体化调整。

通过合理的使用和监测，尼拉帕尼可以为复发性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者带来显著的临床益处，延长生存期，提高生活质量。