莫博替尼（Exkivity）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌的靶向药物，主要针对携带EGFR外显子20插入突变的患者。本文将详细介绍莫博替尼的使用方法、剂量、注意事项以及如何管理潜在的副作用。

莫博替尼的使用方法

适应症

莫博替尼适用于经FDA批准的检测方法确认的EGFR外显子20插入突变阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这些患者通常在接受铂类化疗后疾病仍继续进展。

剂量和服用频率

莫博替尼的推荐剂量为160毫克，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。每天应选择同一时间服用，可以空腹或随餐服用。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要补服，继续按照常规时间服用下一剂。

与食物的关系

莫博替尼可以在空腹或随餐时服用，但这不会影响药物的吸收和效果。因此，患者可以根据个人习惯选择合适的服用时间。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，并纠正任何异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎则永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻管理

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】建议孕妇不要使用此药。
【哺乳期女性】建议哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
【有生殖潜力的男性和女性】建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
【儿童患者】在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者】没有明显差异，在医生指导下使用。
【肾损伤患者】轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
【肝损伤患者】轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，这可能会增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。
莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博替尼的血药浓度，这可能会降低莫博替尼的抗肿瘤活性。避免与莫博替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂。
莫博替尼与CYP3A底物合用可能会降低CYP3A底物的血药浓度，从而降低这些底物的疗效。避免同时使用激素避孕药。避免莫博替尼与其他CYP3A底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地同时使用，则根据批准的产品处方信息增加CYP3A底物剂量。