特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种高选择性 MET 抑制剂，主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的用药指南，包括推荐剂量、用法用量、不良反应及注意事项。

特泊替尼用药指南

推荐剂量和用法

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一剂，建议不要在下一次预定剂量的 8 小时内补上漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应（发生率大于等于 20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应可能会对患者的生活质量产生影响，因此患者在用药期间应密切关注身体状况，如有不适应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

特泊替尼尚未确定在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在老年患者中，VISION 研究显示，313 例 METex14 跳跃突变的患者中有 79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。在 65 岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

如果患者在用药期间出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应立即去医院检查和治疗。这些症状可能是严重的，如果不及时处理，可能会危及生命。

肝毒性

重度肝功能损害的患者禁止服用特泊替尼。在服药前需检查肝功能，服药期间应定期复查。如果肝功能异常，应及时调整治疗方案。

外周水肿

如果患者在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时去医院检查和治疗。外周水肿可能是药物的副作用之一，但早期发现和治疗可以有效减轻症状。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。因此，患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施，以避免对胎儿造成伤害。

肾毒性

在服药前需检查肾功能，服药期间应定期复查。如果肾功能异常，应及时调整治疗方案。肾毒性可能是药物的副作用之一，但通过定期检查和及时处理，可以有效管理这一风险。

药物相互作用

CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此避免与其同时使用，例如有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。P-gp 抑制剂也可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等。

特泊替尼是一种重要的靶向治疗药物，对于 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。患者在用药过程中应严格遵循医生的指导，注意观察身体状况，及时处理不良反应，以确保治疗效果和安全性。