贝美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种选择性的MEK抑制剂，用于治疗黑色素瘤。这种药物通过抑制MEK激酶，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。贝美替尼通常与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，以提高治疗效果。以下是关于贝美替尼的详细说明书。

贝美替尼概述

通用信息

通用名：Binimetinib（贝美替尼、比美替尼）
商品名：Mektovi
规格：15mg
原研厂家：Array Biopharma Inc
美国获批时间：2018年6月
中国获批时间：未获批

作用机制

MEK是促进肿瘤生长的MAPK途径中的中枢激酶，贝美替尼作为一种选择性的MEK抑制剂，能够有效阻断这一路径，从而抑制肿瘤细胞的增殖。贝美替尼通常与康奈非尼联合使用，以增强治疗效果。

适应症

贝美替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种组合疗法可以显著延长患者的生存期，并改善生活质量。

用药注意事项

心肌病

在接受贝美替尼和康奈非尼联合治疗的患者中，有报道出现心肌病案例，表现为左心室功能不全，伴有射血分数的症状性或无症状降低。因此，在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，联合治疗的安全性尚未确定，应密切监测。

静脉血栓栓塞

静脉血栓栓塞是贝美替尼和康奈非尼联合治疗的一个重要风险。如果患者出现静脉血栓栓塞的迹象或症状，应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

眼毒性

贝美替尼可能引起多种眼毒性，包括浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞（RVO）。每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便及时发现和处理视力障碍。如果患者报告急性视力丧失或其他视力障碍，应在24小时内进行眼科评估。确诊为视网膜静脉阻塞的患者应永久停用贝美替尼。

肝毒性

当贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可能发生肝毒性。在开始用药前以及治疗期间，应根据临床指征每月监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

出血

贝美替尼与康奈非尼联合用药时可发生出血，应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，贝美替尼在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。建议告知女性注意贝美替尼对胎儿的潜在风险，建议有生殖能力的女性在接受贝美替尼治疗期间以及在末次给药后至少30天内，采取有效避孕措施。

日常注意事项

储存方法

贝美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外，比美替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

温度控制

贝美替尼需在20-25°C的室温中储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝美替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对药物的稳定性产生负面影响。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期：贝美替尼可对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。孕妇需根据医生的建议用药；哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年人

老年患者和年轻患者使用贝美替尼治疗，有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。

儿童

贝美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

药代动力学

吸收与分布

口服给药后，至少50%的贝美替尼可被吸收，达到最大浓度的中位时间（Tmax）为1.6小时。患者在使用贝美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

监测指标

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。在治疗期间，应密切监测患者的各项生理指标，及时调整治疗方案，以确保最佳疗效。

价格参考

贝美替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。在美国，一盒15mg规格的贝美替尼价格约为1,200美元。具体价格还需咨询当地医院或药店。由于药品价格会受到多种因素的影响，建议患者在购买前进行多方比较，选择性价比高的渠道。