贝美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种MEK选择性抑制剂，主要用于与康奈非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍贝美替尼的用法用量、不良反应管理及日常使用注意事项。

贝美替尼的用法用量

推荐剂量

贝美替尼的推荐剂量为45毫克口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果在服用贝美替尼后出现呕吐，不需要再服用额外的剂量，而是继续按照用药计划服用下一剂。

剂量调整

如果因不良反应需要调整剂量，可根据以下指导进行：

• 轻度不良反应：暂时暂停用药，待症状缓解后恢复原剂量。
• 中度不良反应：暂停用药，待症状缓解后减量至30毫克，每日两次。
• 重度不良反应：永久停用贝美替尼。

如果康奈非尼被永久停用，则也应停用贝美替尼。具体调整方案请咨询医疗专业人员。

肝功能损害患者的剂量调整

对于中度肝功能损害（总胆红素水平>正常值上限1.5倍且≤3倍，谷草转氨酶可处于任何水平）和重度肝功能损害（总胆红素水平>正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平）的患者，贝美替尼的推荐剂量为30毫克，每日两次。

用药注意事项

存储条件

贝美替尼应储存在20-25°C的室温环境中，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在原装容器中，密封保存，远离阳光直射，防止药物受潮。选择干燥、通风良好的地方存放贝美替尼，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

不良反应管理

贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可能会出现多种不良反应，常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。以下是一些常见不良反应的管理建议：

• 心肌病：在开始治疗前、治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限的患者，应密切监测。
• 静脉血栓栓塞：根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 眼毒性：每次就诊时评估患者的视力情况，定期进行眼科检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 视网膜静脉阻塞：对报告急性视力丧失或其他视力障碍的患者在24小时内进行眼科评估，确诊视网膜静脉阻塞的患者永久停用贝美替尼。
• 肝毒性：在用药前以及治疗期间，每月监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 横纹肌溶解症：在开始用药前以及治疗期间，定期监测肌酸激酶(CPK)和肌酐水平。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 出血：根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

贝美替尼在孕妇和哺乳期女性中的使用需特别注意：

• 孕妇：贝美替尼可能对胎儿造成伤害，有生殖能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。
• 老年人：老年患者和年轻患者使用贝美替尼的有效性和安全性无总体差异，但老年人需根据医生的建议用药。
• 儿童：贝美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

贝美替尼的价格因地区和购买渠道而异，一般情况下，每月的治疗费用约为1,500至2,000美元。患者在使用贝美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。