斯帕森坦（Sparsentan）是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂，主要适用于治疗具有疾病快速进展风险，且尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人患者。以下是关于斯帕森坦的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项的详细说明。

斯帕森坦的作用与功效

作用机制

斯帕森坦通过双重作用机制发挥其治疗效果。首先，它是一种内皮素受体拮抗剂，能够阻断内皮素与其受体的结合，从而减少血管收缩和炎症反应。其次，它还是一种血管紧张素II受体拮抗剂，通过阻断血管紧张素II的作用，进一步降低血压和减少蛋白尿。这两种机制共同作用，有效减轻肾脏损伤，延缓疾病的进展。

主要功效

斯帕森坦的主要功效在于降低蛋白尿，减缓肾脏功能的衰退。对于具有高疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）患者，斯帕森坦能够显著减少尿蛋白水平，改善肾功能指标，提高生活质量。此外，该药物还能有效控制血压，减少心血管事件的风险。

临床应用

斯帕森坦主要用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN），特别是那些尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g的患者。临床研究表明，斯帕森坦在降低蛋白尿方面表现出了显著的效果，能够有效延缓疾病进展，减少肾功能衰竭的风险。

用药注意事项

用法用量

斯帕森坦的初始剂量为200mg，每日口服一次。如果患者可以耐受，14天后剂量增加到400mg，每日一次。医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。若漏服一剂，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。

剂量调整

若患者出现转氨酶水平升高，应监测患者转氨酶水平变化并根据医生建议进行调整。与CYP3A强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）联用时，应避免使用或暂停司帕生坦治疗。

不良反应

常见的不良反应包括外周水肿、低血压（包括体位性低血压）、头晕、高钾血症和贫血。患者在使用斯帕森坦期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。若出现严重的不良反应，应及时就医。

贮存方法

斯帕森坦应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在15°C-30°C之间，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。斯帕森坦应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

药物相互作用

斯帕森坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关不良反应的风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用，如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。此外，司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用，可能会发生高钾血症，需密切监测患者的血钾水平。

监测和随访

在开始斯帕森坦治疗前，应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂、内皮素受体拮抗剂（ERA）和阿利吉仑。患者在使用斯帕森坦期间，应定期监测转氨酶水平和总胆红素，以及血钾水平。医生会根据监测结果调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。

斯帕森坦的使用需要严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。通过科学合理的用药管理，斯帕森坦能够为原发性免疫球蛋白A肾病患者带来显著的治疗效果。