来那替尼（Neratinib，商品名 Nerlynx）是一种口服的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要针对人类表皮生长因子受体 2（HER2）阳性乳腺癌患者。该药物于 2017 年 7 月 17 日在美国首次获批上市，并于 2021 年 1 月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的功效和适应症，以及在使用过程中需要注意的事项。

来那替尼的功效和适应症

主要功效

来那替尼的主要功效在于抑制 HER2 受体的信号传导，从而阻止癌细胞的生长和扩散。该药物通过不可逆地结合 HER2 受体，阻断其活性，进而减少肿瘤细胞的增殖。这对于已经完成标准曲妥珠单抗（Herceptin）辅助治疗的 HER2 阳性早期乳腺癌患者尤为有效。

适应症

来那替尼适用于以下两种主要情况：

• 早期乳腺癌的强化辅助治疗：对于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗且疾病未进展但存在高危因素的 HER2 阳性早期乳腺癌患者，来那替尼可以作为强化辅助治疗，进一步降低复发风险。
• 转移性乳腺癌的治疗：2020 年 2 月 25 日，美国 FDA 批准来那替尼用于三线治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌患者，这些患者在接受了两线或更多线的抗 HER2 治疗后疾病仍进展。

临床研究支持

多项临床研究表明，来那替尼在 HER2 阳性乳腺癌患者中的疗效显著。特别是在早期乳腺癌的强化辅助治疗中，来那替尼能够显著降低患者的复发风险。一项名为 ExteNET 的临床试验显示，使用来那替尼进行一年的强化辅助治疗，可以将复发或死亡的风险降低约 33%。

用药注意事项

推荐剂量及用法

来那替尼的推荐剂量为 240 mg（6 片），每日口服一次，与食物同时服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用来那替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

常见副作用及其管理

来那替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎、食欲降低、肌肉痉挛等。其中，腹泻是最常见的副作用，患者应在开始服用来那替尼时就开始服用洛派丁胺，并在前两个疗程中继续服用（56 天）。医生可能会根据患者的耐受性调整药物剂量或暂停治疗。

特殊人群的用药指导

对于肾功能不全和肝功能不全的患者，来那替尼的使用需要特别注意。轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但重度肾功能不全的患者应谨慎使用。肝功能不全的患者也应根据具体情况调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用来那替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。

总的来说，来那替尼是一种有效的 HER2 阳性乳腺癌治疗药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，密切关注副作用并及时处理，以确保患者的安全和疗效。